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2-Methylthioadenosine diphosphate trisodium

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2-Methylthioadenosine diphosphate trisodium (2-Methylthio-ADP trisodium) 是一种有效的嘌呤能 P2Y 受体激动剂,对人 P2Y13、小鼠 P2Y13 和人 P2Y12 的 EC50 分别为 19、6.2 和 5 nM。2-Methylthioadenosine diphosphate trisodium 对人 P2Y1 和大鼠 P2Y6 的 pEC50 分别为 8.29 和 5.75。

2-Methylthioadenosine diphosphate trisodium结构式

别名:2-Methylthio-ADP trisodium

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质量标准及产品资料
生物活性

2-Methylthioadenosine diphosphate trisodium (2-Methylthio-ADP trisodium) 是一种有效的嘌呤能 P2Y 受体激动剂,对人 P2Y13、小鼠 P2Y13 和人 P2Y12 的 EC50 分别为 19、6.2 和 5 nM。2-Methylthioadenosine diphosphate trisodium 对人 P2Y1 和大鼠 P2Y6 的 pEC50 分别为 8.29 和 5.75。

化学性质
分子量 539.24
分子式 C11H14N5Na3O10P2S
CAS号 475193-31-8
性状 Liquid
储存条件 -20°C
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.8545 mL 9.2723 mL 18.5446 mL
5 mM 0.3709 mL 1.8545 mL 3.7089 mL
10 mM 0.1854 mL 0.9272 mL 1.8545 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Shulan Pi, et al. Autophagy. The P2RY12 receptor promotes VSMC-derived foam cell formation by inhibiting autophagy in advanced atherosclerosis

[2] Andrew Fedoriw, et al. Cancer Cell. Anti-tumor Activity of the Type I PRMT Inhibitor, GSK3368715, Synergizes with PRMT5 Inhibition through MTAP Loss

[3] Katya Marjon, et al. Cell Rep. MTAP Deletions in Cancer Create Vulnerability to Targeting of the MAT2A/PRMT5/RIOK1 Axis

[4] C Quintas, et al. Neuroscience. Opposite modulation of astroglial proliferation by adenosine 5'-O-(2-thio)-diphosphate and 2-methylthioadenosine-5'-diphosphate: mechanisms involved

[5] D E Macfarlane, et al. J Clin Invest. 2-Methylthioadenosine[beta-32P]diphosphate. An agonist and radioligand for the receptor that inhibits the accumulation of cyclic AMP in intact blood platelets

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