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JNJ-54175446 

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JNJ-54175446 是一种有效的，选择性的，具有口服活性的，可透过血脑屏障的 P2X7 受体拮抗剂，对人和大鼠的 P2X7 受体的 pIC50 值分别为 8.46 和 8.81。

JNJ-54175446 结构式
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JNJ-54175446 是一种有效的，选择性的，具有口服活性的，可透过血脑屏障的 P2X7 受体拮抗剂，对人和大鼠的 P2X7 受体的 pIC50 值分别为 8.46 和 8.81。

化学性质
分子量 440.78
分子式 C18H13ClF4N6O
CAS号 1627902-21-9
性状 Solid
溶解性（25°C） DMSO 62.5 mg/mL (ultrasonic)
储存条件 粉末型式       -20°C   3年；4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月；-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.2687 mL 11.3435 mL 22.6871 mL
5 mM 0.4537 mL 2.2687 mL 4.5374 mL
10 mM 0.2269 mL 1.1344 mL 2.2687 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）
小鼠 大鼠 兔 豚鼠 仓鼠 狗
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Kasper Recourt, et al. J Psychopharmacol. Characterisation of the pharmacodynamic effects of the P2X7 receptor antagonist JNJ-54175446 using an oral dexamphetamine challenge model in healthy males in a randomised, double-blind, placebo-controlled, multiple ascending dose trial

[2] Yan Xu, et al. Clin Transl Sci. Translational Model-Informed Dose Selection for a Human Positron Emission Tomography Imaging Study of JNJ-54175446, a P2X7 Receptor Antagonist

[3] Hartmuth C Kolb, et al. J Nucl Med. Preclinical Evaluation and Nonhuman Primate Receptor Occupancy Study of 18F-JNJ-64413739, a PET Radioligand for P2X7 Receptors

[4] Michel Koole, et al. J Nucl Med. 18F-JNJ-64413739, a Novel PET Ligand for the P2X7 Ion Channel: Radiation Dosimetry, Kinetic Modeling, Test-Retest Variability, and Occupancy of the P2X7 Antagonist JNJ-54175446

[5] Maarten Timmers, et al. J Psychopharmacol. Clinical pharmacokinetics, pharmacodynamics, safety, and tolerability of JNJ-54175446, a brain permeable P2X7 antagonist, in a randomised single-ascending dose study in healthy participants

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