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JNJ-55308942 

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JNJ-55308942 是一种高亲和力、选择性、可透过血脑屏障的 P2X7 功能拮抗剂 (hP2X7: IC50=10 nM, Ki=7.1 nM; rP2X7: IC50=15 nM, Ki=2.9 nM)。JNJ-55308942 口服生物利用度高,可与大脑 P2X7 结合并阻断 IL-1β 从成年啮齿动物脑中释放。

JNJ-55308942 结构式
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质量标准及产品资料
生物活性

JNJ-55308942 是一种高亲和力、选择性、可透过血脑屏障的 P2X7 功能拮抗剂 (hP2X7: IC50=10 nM, Ki=7.1 nM; rP2X7: IC50=15 nM, Ki=2.9 nM)。JNJ-55308942 口服生物利用度高,可与大脑 P2X7 结合并阻断 IL-1β 从成年啮齿动物脑中释放。

化学性质
分子量 425.32
分子式 C17H12F5N7O
CAS号 2166558-11-6
性状 Solid
溶解性(25°C) DMSO 100 mg/mL (ultrasonic)
储存条件 4°C, protect from light, dry, sealed
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.3512 mL 11.7559 mL 23.5117 mL
5 mM 0.4702 mL 2.3512 mL 4.7023 mL
10 mM 0.2351 mL 1.1756 mL 2.3512 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Matthew Drill, et al. Purinergic Signal. Antagonism of the ATP-gated P2X7 receptor: a potential therapeutic strategy for cancer

[2] Anindya Bhattacharya, et al. Neuropsychopharmacology. Neuropsychopharmacology of JNJ-55308942: evaluation of a clinical candidate targeting P2X7 ion channels in animal models of neuroinflammation and anhedonia

[3] Anindya Bhattacharya. Front Pharmacol. Recent Advances in CNS P2X7 Physiology and Pharmacology: Focus on Neuropsychiatric Disorders

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