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AZ 11645373

目录号 M42215 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


AZ11645373 是一种高度选择性且有效的人而非大鼠 P2X7 受体拮抗剂,可抑制 ATP 诱发的 IL-1β 从脂多糖激活的 THP-1 细胞中释放,IC50 值为 90 nM。

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质量标准及产品资料
生物活性

AZ11645373 是一种高度选择性且有效的人而非大鼠 P2X7 受体拮抗剂,可抑制 ATP 诱发的 IL-1β 从脂多糖激活的 THP-1 细胞中释放,IC50 值为 90 nM。

化学性质
分子量 463.51
分子式 C24H21N3O5S
CAS号 227088-94-0
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.1575 mL 10.7873 mL 21.5745 mL
5 mM 0.4315 mL 2.1575 mL 4.3149 mL
10 mM 0.2157 mL 1.0787 mL 2.1575 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Sarah Rosli et al. Br J Pharmacol. Repurposing drugs targeting the P2X7 receptor to limit hyperinflammation and disease during influenza virus infection

[2] Anfal Bin Dayel et al. Mol Pharmacol. Mapping the Site of Action of Human P2X7 Receptor Antagonists AZ11645373, Brilliant Blue G, KN-62, Calmidazolium, and ZINC58368839 to the Intersubunit Allosteric Pocket

[3] Ramin Lotfi et al. Immun Inflamm Dis. ATP promotes immunosuppressive capacities of mesenchymal stromal cells by enhancing the expression of indoleamine dioxygenase

[4] Olga V Oskolkova et al. Inflammation. Off-Target Anti-Inflammatory Activity of the P2X7 Receptor Antagonist AZ11645373

[5] Helen J Bradley et al. Br J Pharmacol. Pharmacological properties of the rhesus macaque monkey P2X7 receptor

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