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ACT-246475 (Selatogrel)

目录号 M21206 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


ACT-246475 是一种新型的、可逆的、选择性和有效的血小板 P2Y12受体拮抗剂,可用于急性心肌梗死(AMI)的相关研究。

ACT-246475 (Selatogrel)结构式

别名:ACT-246475

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质量标准及产品资料
生物活性

ACT-246475 是一种新型的、可逆的、选择性和有效的血小板 P2Y12受体拮抗剂。ACT-246475诱发了对血小板聚集的浓度依赖性抑制,这一点通过体外测量和药代动力学分析得到了证实。

化学性质
分子量 618.62
分子式 C28H39N6O8P
CAS号 1159500-34-1
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.6165 mL 8.0825 mL 16.165 mL
5 mM 0.3233 mL 1.6165 mL 3.233 mL
10 mM 0.1617 mL 0.8083 mL 1.6165 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Craig J Beavers, et al. J Cardiovasc Pharmacol. Selatogrel: A Novel Subcutaneous P2Y12 Inhibitor

[2] Martine Baumann, et al. Platelets. The potency of selatogrel, a reversible antagonist of the P2Y12 receptor, is affected by calcium concentration

[3] Rocco P Milluzzo, et al. Expert Opin Investig Drugs. Selatogrel, a novel P2Y12 inhibitor: a review of the pharmacology and clinical development

[4] Pierre-Eric Juif, et al. J Clin Pharmacol. Clinical Pharmacology of the Reversible and Potent P2Y12 Receptor Antagonist ACT-246475 After Single Subcutaneous Administration in Healthy Male Subjects

[5] Daniela Baldoni, et al. Clin Drug Investig. A new reversible and potent P2Y12 receptor antagonist (ACT-246475): tolerability, pharmacokinetics, and pharmacodynamics in a first-in-man trial

[6] Daniela Baldoni, et al. Clin Drug Investig. A new reversible and potent P2Y12 receptor antagonist (ACT-246475): tolerability, pharmacokinetics, and pharmacodynamics in a first-in-man trial

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