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NF546 

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NF546 是一种选择性非核苷酸 P2Y11 激动剂,pEC50 为 6.27。NF546 刺激人单核细胞来源的树突状细胞释放白细胞介素-8。

NF546 结构式
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质量标准及产品资料
生物活性

NF546 是一种选择性非核苷酸 P2Y11 激动剂,pEC50 为 6.27。NF546 刺激人单核细胞来源的树突状细胞释放白细胞介素-8。

化学性质
分子量 1180.74
分子式 C47H44N6Na4O17P4
CAS号 1006028-37-0
储存条件 Please store the product under the recommended conditions in the Certificate of Analysis.
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 0.8469 mL 4.2346 mL 8.4693 mL
5 mM 0.1694 mL 0.8469 mL 1.6939 mL
10 mM 0.0847 mL 0.4235 mL 0.8469 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Marie Piollet, et al. Int J Mol Sci. P2Y11 Agonism Prevents Hypoxia/Reoxygenation- and Angiotensin II-Induced Vascular Dysfunction and Intimal Hyperplasia Development

[2] Maria Paz Prada, et al. Nat Commun. AKAP5 complex facilitates purinergic modulation of vascular L-type Ca2+ channel CaV1.2

[3] Paulino Barragán-Iglesias, et al. Pharmacol Biochem Behav. Participation of peripheral P2Y1, P2Y6 and P2Y11 receptors in formalin-induced inflammatory pain in rats

[4] Zoubir Djerada, et al. Biochem Biophys Res Commun. Intracellular NAADP increase induced by extracellular NAADP via the P2Y11-like receptor

[5] Sabine Meis, et al. J Pharmacol Exp Ther. NF546 [4,4'-(carbonylbis(imino-3,1-phenylene-carbonylimino-3,1-(4-methyl-phenylene)-carbonylimino))-bis(1,3-xylene-alpha,alpha'-diphosphonic acid) tetrasodium salt] is a non-nucleotide P2Y11 agonist and stimulates release of interleukin-8 from human monoc䲧瘀Ỵ瘁㧀痿羹皘的

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