EGFR/HER2 抑制剂/激活剂/调节剂 Epidermal growth factor receptor/Human epidermal growth factor receptor-2

目录号	产品名称	产品简介
M3517	Lapatinib	Lapatinib (GW572016) 是一种有效的EGFR和ErbB2抑制剂，IC50分别为10.2和9.8 nM。
M1802	Lapatinib Ditosylate	Lapatinib (GW-572016) Ditosylate是一种有效的EGFR和ErbB2抑制剂，IC50分别为10.8和9.2 nM。
M1749	Gefitinib	Gefitinib (ZD1839)是一种EGFR酪氨酸激酶和Akt磷酸化抑制剂，吉非替尼可以显著下调非小细胞肺癌细胞(如PC9、H1437和H1573)中CD47的表达，并增加DC的吞噬功能。吉非替尼联合应用CD47抗体可增强巨噬细胞的吞噬功能。
M5621	Erlotinib (CP-358774)	Erlotinib (CP-358774) 是一种EGFR抑制剂，IC50 为 2 nM，对EGFR的敏感性比对人c-Src 或 v-Ab高1000多倍。
M1913	Neratinib	Neratinib (HKI-272)是一种高度选择性的HER2和EGFR抑制剂，IC50分别为59 nM和92 nM；微弱抑制KDR和Src，对Akt，CDK1/2/4， IKK-2， MK-2， PDK1， c-Raf和c-Met没有显著的抑制作用。
M1850	WZ4002	WZ4002是一种新型的，突变选择性的EGFR抑制剂，作用于EGFR(L858R)/(T790M)时IC50为2 nM/8 nM；对ERBB2磷酸化(T798I)没有抑制作用。
M1869	Dacomitinib	Dacomitinib (PF299804, PF299)是一种有效的，不可逆的pan-ErbB抑制剂，最有效作用于EGFR，IC50为6 nM，高效作用于携带EGFR或ERBB2突变型(抗Gefitinib)和携带EGFR T790M突变型的NSCLCs。
M5307	Afatinib dimaleate	Afatinib (BIBW2992) Dimaleate 不可逆地抑制 EGFR/HER2，包括 EGFR(wt)，EGFR(L858R)，EGFR(L858R/T790M) 和 HER2，IC50 分别为0.5 nM，0.4 nM，10 nM 和 14 nM；活性比对Gefitinib抵抗型L858R-T790M EGFR突变体高100倍。
M2424	AZD9291 (Osimertinib)	Osimertinib (AZD-9291) 是口服不可逆的,选择性的突变体EGFR抑制剂，其对外显子19缺失的 EGFR, L858R/T790M EGFR,和 WT EGFR的IC50分别为12.92, 11.44 和493.8 nM。此外，Osimertinib还能显著促进重编程。可用于非小细胞肺癌（NSCLC）的相关研究。
M1677	Afatinib (BIBW 2992)	Afatinib (BIBW2992) 是一种不可逆EGFR/HER2抑制剂，对EGFR(wt)，EGFR(L858R)，EGFR(L858R/T790M)和HER2均有抑制作用，IC50分别为0.5 nM，0.4 nM，10 nM和14 nM。
M10337	Avitinib (AC0010)	Avitinib (Abivertinib; AC0010)是第三代的，不可逆EGFR抑制剂，它对于突变型EGFR具有选择性，对EGFR L858R/T790M双突变体的IC50为0.18 nM。
M10038	Irbinitinib (Tucatinib)	Tucatinib（Irbinitinib, ONT-380）是一种具有口服活性的、可逆的、ATP竞争性的ErbB2（HER2）小分子抑制剂。
M9938	Lazertinib	Lazertinib 拉泽替尼，也称为YH-25448和GNS-1480，是一种口服活性的，有效的，突变选择性和不可逆的EGFR酪氨酸激酶抑制剂（TKI），既靶向T790M突变，又活化EGFR突变，同时保留野生型- EGFR。
M9722	Tyrphostin AG528	Tyrphostin AG528（Tyrphostin B66）是一种蛋白酪氨酸激酶抑制剂，对表皮生长因子受体（EGFR）的IC50为4.9 μM，对ErbB2的IC50为2.1 μM。
M9711	AG1557	AG1557是表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶的一种有效的ATP竞争性抑制剂，pIC50值为8.194。
M9709	NSC228155	NSC228155是一种EGFR激活剂，它可以与EGFR的胞外区域结合，诱导EGFR的磷酸化。
M9686	Tarloxotinib bromide	Tarloxotinib bromide（TH-4000）是一种不可逆的EGFR/HER2抑制剂。
M9642	EGFR inhibitor 324674	EGFR inhibitor 324674 is a cell permeable, potent and selective EGFR inhibitor with IC50 of 21 nM.
M9535	Mobocertinib	Mobocertinib (TAK-788) 是一种有效的、选择性的，首创的（first-in-class）、目前唯一一款专门针对表皮生长因子受体(EGFR)20号外显子插入突变阳性非小细胞肺癌(NSCLC)的口服 EGFR 和 HER2 突变体的抑制剂，在EGFR外显子20插入的pts中显示出抗肿瘤活性。*该产品在溶液状态不稳定，建议您现配现用。
M9534	TAS6417	TAS6417是一个靶向外显子20插入突变的新型的EGFR抑制剂，其IC50值为1.1-8.0 nM。
M9400	AST2818 mesylate	AST2818 mesylate 是第三代EGFR抑制剂，靶向EGFR激活突变和T790M，从而导致肿瘤生长受到抑制。
M9132	ABM-3627	ABM-3627，也称为Mutant EGFR inhibitor，是一种选择性和有效的突变EGFR抑制剂。
M8818	Tyrphostin RG 13022	RG13022是一种非酚型酪氨酸蛋白类酪氨酸激酶抑制剂。
M6411	AG 494	ag494是一种有效的egfr激酶抑制剂，在HT-22细胞中的IC50值为1µM。
M6103	Cetuximab	Cetuximab是一种嵌合型IgG1的EGFR单克隆抗体，可抑制EGFR与其配体相互作用。用于细胞实验时，可以使用人 IgG 抗体作为同型对照。（适用于人源及非人源化小鼠）。
M6081	EAI045	EAI045是一种突变体 EGFR 的第四代变构抑制剂，可以抑制EGFR(Y1173)和EGFR(L858R/T790M)在H1975细胞中的磷酸化。在10 μM ATP时抑制EGFR，EGFRL858R，EGFRT790M 和 EGFRL858R/T790M 的IC50 值分别为1.9，0.019，0.19 和 0.002 μM。
M5679	Gefitinib HCl	Gefitinib hydrochloride (盐酸吉非替尼; ZD-1839) 是EGFR抑制，对肿瘤中的EGFR突变和过度活化有效。
M5346	WZ3146	WZ3146是一种突变选择性的，不可逆EGFR(L858R)和EGFR(E746_A750)抑制剂，IC50分别为2 nM和2 nM；对ERBB2磷酸化(T798I)没有抑制作用。
M5318	Zoligratinib	CH5183284 是一种选择性口服有效的FGFR抑制剂，对FGFR1，FGFR2，FGFR3，和 FGFR4的IC50分别为 9.3 nM，7.6 nM，22 nM，和 290 nM 。Phase 1。
M5286	Acrivastine	Acrivastine是一种新型抗组胺类化合物，其外周HI-拮抗剂的效力等同于三氯吡啶，但剂量高达4mg的阿伐他汀不会降低警戒性能或增加反应时间。

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