Dacomitinib (PF299804, PF299)是一种有效的,不可逆的pan-ErbB抑制剂,最有效作用于EGFR,IC50为6 nM,高效作用于携带EGFR或ERBB2突变型(抗Gefitinib)和携带EGFR T790M突变型的NSCLCs。
别名:PF-00299804
Dacomitinib (PF299804, PF299)是一种有效的,不可逆的pan-ErbB抑制剂,最有效作用于EGFR,IC50为6 nM,高效作用于携带EGFR或ERBB2突变型(抗Gefitinib)和携带EGFR T790M突变型的NSCLCs。
Clin Cancer Res. 2017 Oct 19;pii: clincanres.1577.2017.
分子量 | 469.94 |
分子式 | C24H25ClFN5O2 |
CAS号 | 1110813-31-4 |
溶解性(25°C) | DMSO ≥ 25 mg/mL |
储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|---|---|---|
1 mM | 2.1279 mL | 10.6397 mL | 21.2793 mL |
5 mM | 0.4256 mL | 2.1279 mL | 4.2559 mL |
10 mM | 0.2128 mL | 1.064 mL | 2.1279 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
其他相关的EGFR/HER2产品 |
---|
BBT-207
BBT-207是一种可逆的、突变体特异性的 EGFR 抑制剂,具有抗肿瘤活性。 |
VRN-11
VRN-11是一种 EGFR C797S 抑制剂。 |
TRX-221
TRX-221是一种 EGFR C797S 抑制剂。 |
TAS-3351
TAS-3351 是一种表皮生长因子受体 EGFR C797S 抑制剂。 |
Larotinib mesylate hydrate
Larotinib mesylate hydrate 是一种有效的、广谱的、具有口服活性的酪氨酸激酶抑制剂 (TKI),其以 EGFR 为主要靶点,IC50 为 0.6 nM。 |
产品仅供科学研究或药证申报的用途使用,不为任何个人或者非科研性质的其他用途提供服务。
Copyright © 2010-2022 AbMole版权所有 沪ICP备16047849号 沪公网安备 31011502012228号