EGFR/HER2 抑制剂/激活剂/调节剂 Epidermal growth factor receptor/Human epidermal growth factor receptor-2

目录号	产品名称	产品简介
M3517	Lapatinib	Lapatinib (GW572016) 是一种有效的EGFR和ErbB2抑制剂，IC50分别为10.2和9.8 nM。
M1802	Lapatinib Ditosylate	Lapatinib (GW-572016) Ditosylate是一种有效的EGFR和ErbB2抑制剂，IC50分别为10.8和9.2 nM。
M1749	Gefitinib	Gefitinib (ZD1839)是一种EGFR酪氨酸激酶和Akt磷酸化抑制剂，吉非替尼可以显著下调非小细胞肺癌细胞(如PC9、H1437和H1573)中CD47的表达，并增加DC的吞噬功能。吉非替尼联合应用CD47抗体可增强巨噬细胞的吞噬功能。
M5621	Erlotinib (CP-358774)	Erlotinib (CP-358774) 是一种EGFR抑制剂，IC50 为 2 nM，对EGFR的敏感性比对人c-Src 或 v-Ab高1000多倍。
M1913	Neratinib	Neratinib (HKI-272)是一种高度选择性的HER2和EGFR抑制剂，IC50分别为59 nM和92 nM；微弱抑制KDR和Src，对Akt，CDK1/2/4， IKK-2， MK-2， PDK1， c-Raf和c-Met没有显著的抑制作用。
M1850	WZ4002	WZ4002是一种新型的，突变选择性的EGFR抑制剂，作用于EGFR(L858R)/(T790M)时IC50为2 nM/8 nM；对ERBB2磷酸化(T798I)没有抑制作用。
M1869	Dacomitinib	Dacomitinib (PF299804, PF299)是一种有效的，不可逆的pan-ErbB抑制剂，最有效作用于EGFR，IC50为6 nM，高效作用于携带EGFR或ERBB2突变型(抗Gefitinib)和携带EGFR T790M突变型的NSCLCs。
M5307	Afatinib dimaleate	Afatinib (BIBW2992) Dimaleate 不可逆地抑制 EGFR/HER2，包括 EGFR(wt)，EGFR(L858R)，EGFR(L858R/T790M) 和 HER2，IC50 分别为0.5 nM，0.4 nM，10 nM 和 14 nM；活性比对Gefitinib抵抗型L858R-T790M EGFR突变体高100倍。
M2424	AZD9291 (Osimertinib)	Osimertinib (AZD-9291) 是口服不可逆的,选择性的突变体EGFR抑制剂，其对外显子19缺失的 EGFR, L858R/T790M EGFR,和 WT EGFR的IC50分别为12.92, 11.44 和493.8 nM。此外，Osimertinib还能显著促进重编程。可用于非小细胞肺癌（NSCLC）的相关研究。
M1677	Afatinib (BIBW 2992)	Afatinib (BIBW2992) 是一种不可逆EGFR/HER2抑制剂，对EGFR(wt)，EGFR(L858R)，EGFR(L858R/T790M)和HER2均有抑制作用，IC50分别为0.5 nM，0.4 nM，10 nM和14 nM。
M1512	Nimotuzumab	尼妥珠单抗（Nimotuzumab）是第一个靶向表皮生长因子受体（EGFR）的人源化单克隆抗体。Nimotuzumab无法识别鼠类EGFR
M55046	Inetetamab	Inetetamab 是一种结合 HER2 受体结构域 IV 的单克隆抗体。Inetetamab 单用或与酪氨酸激酶抑制剂联用时，均显示出抗肿瘤活性。
M54703	BBT-207	BBT-207是一种可逆的、突变体特异性的 EGFR 抑制剂，具有抗肿瘤活性。
M54702	VRN-11	VRN-11是一种 EGFR C797S 抑制剂。
M54701	TRX-221	TRX-221是一种 EGFR C797S 抑制剂。
M54700	TAS-3351	TAS-3351 是一种表皮生长因子受体 EGFR C797S 抑制剂。
M54680	Larotinib mesylate hydrate	Larotinib mesylate hydrate 是一种有效的、广谱的、具有口服活性的酪氨酸激酶抑制剂 (TKI)，其以 EGFR 为主要靶点，IC50 为 0.6 nM。
M54493	HER2/neu (654-662) GP2	HER2/neu (654-662) GP2 是一种由 9 个氨基酸残基组成的多肽，来源于人类表皮生长因子受体 2 HER2/nue (654-662)，可诱导 HLA-A2 限制性细胞毒性 T 淋巴细胞 (CTL) 对多种上皮肿瘤发生反应。
M54265	EGFR Protein Tyrosine Kinase Substrate	EGFR Protein Tyrosine Kinase Substrate 是EGFR 酪氨酸激酶的底物。
M52829	Epidermal Growth Factor Receptor Peptide (985-996)	Epidermal Growth Factor Receptor Peptide (985-996) 是来源于表皮生长因子受体 (EGFR) 985-996位点的氨基酸多肽片段。
M52828	Nelipepimut-S	Nelipepimut-S 是一种靶向 HER2 的多肽疫苗。
M52827	pp60 (v-SRC) Autophosphorylation Site, Phosphorylated	pp60 (v-SRC) Autophosphorylation Site, Phosphorylate 是 EGFR 底物的磷酸化短肽。
M52826	Lys-Arg-Thr-Leu-Arg-Arg	Lys-Arg-Thr-Leu-Arg-Arg (KRTLRR) 是一种六肽。
M52825	ErbB-2-binding peptide	ErbB-2-binding peptide (HER2-binding peptide) 是一种肿瘤结合肽。
M49648	BI-1622	BI-1622 是一种口服有效的和高选择性 HER2 (ERBB2) 抑制剂，IC50 为 7 nM。
M49472	LY3164530	LY3164530是一种靶向c-MET/EGFR的双特异抗体，该抗体将scFv（cetuximab）融合至emibetuzumab重链的N端，从而形成2+2对称型双抗，抗体为IgG4亚型，几乎没有ADCC等相关效应。
M49471	AZD9592	AZD9592是一种潜在首创的（first-in-class）EGFR/c-MET双特异性抗体偶联物 (ADC)，同时采用新型拓扑异构酶1载荷，可用于多种肿瘤的相关研究。
M49470	MCLA-129	MCLA-129是一种1+1非对称型c-Met/EGFR双特异抗体，可用于多种肿瘤的相关研究。
M49469	CKD-702	CKD-702是一种c-Met/EGFR双特异性抗体，可用于非小细胞肺癌和胃癌的相关研究。
M45386	Rezivertinib	Rezivertinib是一种口服有效，高选择性和不可逆的第三代 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI)，对常见的激活 EGFR 和抗性T790M 突变具有高效力。Rezivertinib 具有出色的透过中枢神经系统 (CNS) 能力，以及抗肿瘤活性。

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