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Afatinib dimaleate 双马来酸阿法替尼

目录号 M5307 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


Afatinib (BIBW2992) Dimaleate 不可逆地抑制 EGFR/HER2,包括 EGFR(wt),EGFR(L858R),EGFR(L858R/T790M) 和 HER2,IC50 分别为0.5 nM,0.4 nM,10 nM 和 14 nM;活性比对Gefitinib抵抗型L858R-T790M EGFR突变体高100倍。

Afatinib dimaleate结构式

别名:BIBW 2992MA2; BIBW2992; Afatinib

规格 价格 库存状态
10mg ¥ 630 中国库存现货
50mg ¥ 1080 中国库存现货
200mg ¥ 2025 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

体外研究:在表达野生型(H1666)或L858R/T790M (NCI-H1975) EGFR的肺癌细胞系中,Afatinib比erlotinib、gefitinib和lapatinib能够更有效的抑制细胞生长。Afatinib同样对表达HER2 776insV (NCI-H1781) 或EGFR E746_A750del (HCC827)的NSCLC细胞系有效,但对表达野生型EGFR 和HER2的A549细胞无效。Afatinib可增强topotecan和mitoxantrone对SP细胞的细胞毒性,并增强topotecan和mitoxantrone对SP细胞的诱导凋亡作用。 体内研究:在MDA-MB-453移植瘤模型中,Afatinib(20 mg/kg,口服给药)可显著诱导肿瘤衰退,累积治疗/对照肿瘤体积比(T/C比)为2%,并下调EGFR和AKT磷酸化水平。在A7、A431、FaDu、UT-SCC-14和UT-SCC-15移植瘤模型中,Afatinib(30 mg/kg,口服给药)可显著延长肿瘤生长时间。在HER2扩增移植瘤模型中,Afatinib(30 mg/kg,口服给药)可显著抑制肿瘤生长,并显著延长生存期。在HER2阳性胃癌NCI-N87移植瘤模型中,Afatinib(25 mg/kg)口服给药4天可显著减小肿瘤体积,给药21天几乎完全治愈肿瘤。

使用AbMole产品发表的文献
化学性质
分子量 717.18
分子式 C24H25ClFN5O3.2C4H4O4
CAS号 850140-73-7
溶解性(25°C) 80 mg/mL in DMSO
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.3944 mL 6.9718 mL 13.9435 mL
5 mM 0.2789 mL 1.3944 mL 2.7887 mL
10 mM 0.1394 mL 0.6972 mL 1.3944 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Yang JC, et al. Lancet Oncol. Afatinib versus cisplatin-based chemotherapy for EGFR mutation-positive lung adenocarcinoma (LUX-Lung 3 and LUX-Lung 6): analysis of overall survival data from two randomised, phase 3 trials.

[2] Chao TT, et al. Oncotarget. Afatinib induces apoptosis in NSCLC without EGFR mutation through Elk-1-mediated suppression of CIP2A.

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