Erlotinib (CP-358774) 埃罗替尼；厄洛替尼

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Erlotinib (CP-358774) 是一种EGFR抑制剂，IC50 为 2 nM，对EGFR的敏感性比对人c-Src 或 v-Ab高1000多倍。

别名：CP358774; NSC 718781; OSI-774

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Erlotinib (CP-358774) 是一种EGFR抑制剂，IC50 为 2 nM，对EGFR的敏感性比对人c-Src 或 v-Ab高1000多倍。Erlotinib 可降低完整肿瘤细胞的 EGFR 自磷酸化，IC50 为 20 nM。Erlotinib 用于非小细胞肺癌的研究。

Sci Rep. 2017 May 8;7(1):1578.

Tyrosine kinase inhibitors of Ripk2 attenuate bacterial cell wallmediated lipolysis, inflammation and dysglycemia

	数据来源	Sci Rep (2017). Figure 1. Erlotinib (AbMole Bioscience, Houston, TX)
	方法	bacterial cell wall-induced lipolysis
	细胞系/动物模型	Murine 3T3-L1 preadipocytes
	浓度	1–10 μM
	处理时间	48 h
	实验结果	FK565-stimulated glycerol release was lower in 3T3-L1 adipocytes pre-incubated with TKIs ponatinib, dasatinib, dafabranib, vandetanib, ruxolitinib, SB203580, ibrutinib, gefitinib, sorafenib, neratinib, erlotinib, at 1–10 μM.

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.5417 mL	12.7084 mL	25.4168 mL
5 mM	0.5083 mL	2.5417 mL	5.0834 mL
10 mM	0.2542 mL	1.2708 mL	2.5417 mL

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

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