EGFR/HER2 抑制剂/激活剂/调节剂 Epidermal growth factor receptor/Human epidermal growth factor receptor-2

目录号	产品名称	产品简介
M6221	Pertuzumab	Pertuzumab是一种人源单价克隆抗体，抑制HER2二聚化、破坏HER2与其他HER家族成员结合的能力。MW: 148 KD。（适用于人源及非人源化小鼠）
M6218	Trastuzumab	Trastuzumab是一种人源化 IgG1 单克隆抗体，能以高亲和力与 HER2 选择性结合，可用于 HER2 阳性转移性乳腺癌和 HER2 阳性胃癌的研究。 MW:145.53 KD。（适用于人源或免疫缺陷型小鼠）
M5621	Erlotinib (CP-358774)	Erlotinib (CP-358774) 是一种EGFR抑制剂，IC50 为 2 nM，对EGFR的敏感性比对人c-Src 或 v-Ab高1000多倍。
M5307	Afatinib dimaleate	Afatinib (BIBW2992) Dimaleate 不可逆地抑制 EGFR/HER2，包括 EGFR(wt)，EGFR(L858R)，EGFR(L858R/T790M) 和 HER2，IC50 分别为0.5 nM，0.4 nM，10 nM 和 14 nM；活性比对Gefitinib抵抗型L858R-T790M EGFR突变体高100倍。
M5164	AZD3759 (Zorifertinib)	AZD3759 (Zorifertinib) 是一种有效的，具有口服活性的，CNS-渗透性EGFR抑制剂，对EGFR (WT)，EGFR (L858R)，和 EGFR (exon 19Del)的IC50分别为0.3 nM，0.2 nM，和 0.2 nM。
M3517	Lapatinib	Lapatinib (GW572016) 是一种有效的EGFR和ErbB2抑制剂，IC50分别为10.2和9.8 nM。
M2424	AZD9291 (Osimertinib)	Osimertinib (AZD-9291) 是口服不可逆的,选择性的突变体EGFR抑制剂，其对外显子19缺失的 EGFR, L858R/T790M EGFR,和 WT EGFR的IC50分别为12.92, 11.44 和493.8 nM。此外，Osimertinib还能显著促进重编程。可用于非小细胞肺癌（NSCLC）的相关研究。
M2312	AG-1478	AG-1478 (Tyrphostin AG-1478)是一种选择性的EGFR抑制剂，IC50为3 nM，对HER2-Neu， PDGFR， Trk， Bcr-Abl和InsR几乎没有作用活性。
M2255	Genistein	Genistein是一种来源于大豆的植物雌激素，是一种高特异性的蛋白酪氨酸激酶(PTK) 和EGFR的抑制剂，在NIH-3T3细胞中通过EGF或者胰岛素介导而抑制有丝分裂，IC50分别为12μM和19 μM。
M1913	Neratinib	Neratinib (HKI-272)是一种高度选择性的HER2和EGFR抑制剂，IC50分别为59 nM和92 nM；微弱抑制KDR和Src，对Akt，CDK1/2/4， IKK-2， MK-2， PDK1， c-Raf和c-Met没有显著的抑制作用。
M1869	Dacomitinib	Dacomitinib (PF299804, PF299)是一种有效的，不可逆的pan-ErbB抑制剂，最有效作用于EGFR，IC50为6 nM，高效作用于携带EGFR或ERBB2突变型(抗Gefitinib)和携带EGFR T790M突变型的NSCLCs。
M1850	WZ4002	WZ4002是一种新型的，突变选择性的EGFR抑制剂，作用于EGFR(L858R)/(T790M)时IC50为2 nM/8 nM；对ERBB2磷酸化(T798I)没有抑制作用。
M1802	Lapatinib Ditosylate	Lapatinib (GW-572016) Ditosylate是一种有效的EGFR和ErbB2抑制剂，IC50分别为10.8和9.2 nM。
M1749	Gefitinib	Gefitinib (ZD1839)是一种EGFR酪氨酸激酶和Akt磷酸化抑制剂，吉非替尼可以显著下调非小细胞肺癌细胞(如PC9、H1437和H1573)中CD47的表达，并增加DC的吞噬功能。吉非替尼联合应用CD47抗体可增强巨噬细胞的吞噬功能。
M1677	Afatinib (BIBW 2992)	Afatinib (BIBW2992) 是一种不可逆EGFR/HER2抑制剂，对EGFR(wt)，EGFR(L858R)，EGFR(L858R/T790M)和HER2均有抑制作用，IC50分别为0.5 nM，0.4 nM，10 nM和14 nM。
M1503	Panitumumab	Panitumumab 帕尼单抗，是第一个完全人源化 IgG2 单克隆抗体，其靶向作用于表皮生长因子受体（EGFR）。
M45163	Unecritinib	Unecritinib是一种有效的 EGFR 酪氨酸激酶 (EGFR tyrosine kinase) 抑制剂，可选择性地抑制 ROS1 阳性、ALK 阳性和 c-Met 肿瘤细胞的体外增殖，使细胞周期阻滞在 G1 期，并诱导其凋亡，具有抗肿瘤活性，可用于实体瘤和ALK 阳性间变性大细胞淋巴瘤的相关研究。
M42097	EGFR-IN-76	EGFR-IN-76 是 EGFR 的有效抑制剂。
M40639	BI-4020	BI-4020是一种第四代的，具有口服活性的，非共价的 EGFR 酪氨酸激酶大环抑制剂（TKIs）。能抑制三联突变的 EGFR del19 T790M C797S 突变体 (在 BaF3 细胞系中，IC50=0.2 nM)，双重突变的 EGFR del19 T790M ，以及单突变的 EGFR del19 (IC50=1 nM)。并同时保留了针对 EGFR wt 的活性 (IC50=190 nM)，可用于非小细胞肺癌（NSCLC）的相关研究。
M31228	Lirafugratinib	Lirafugratinib 是一种具有口服活性的 FGFR2 选择性抑制剂。

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