Lapatinib 拉帕替尼

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Lapatinib (GW572016) 是一种有效的EGFR和ErbB2抑制剂，IC50分别为10.2和9.8 nM。

别名：GW-572016; GW2016

规格	价格	库存状态
Free Sample (0.5-1 mg)	¥ 0	中国库存现货
25mg	¥ 325	中国库存现货
50mg	¥ 585	中国库存现货
100mg	¥ 910	中国库存现货
500mg	¥ 1885	中国库存现货

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质量标准及产品资料

纯度： 99.80%
COA
MSDS
H-NMR
HPLC

产品信息

生物活性

Lapatinib (GW572016) 是一种有效的EGFR和ErbB2抑制剂，IC50分别为10.2和9.8 nM。除了ErbB-4例外, Lapatinib 作用于EGFR 和 ErbB-2比作用于其他测试的激酶，如c-Src, MEK和ERK选择性高300多倍。Lapatinib处理，抑制EGFR 和ErbB-2受体自磷酸化，这种作用存在剂量依赖性，作用于 BT474 和HN5 细胞时，IC50 分别为 0.17 和 0.08 μM。Lapatinib作用于EGFR-和ErbB-2-过量表达的肿瘤细胞，抑制EGFR 和ErbB-2自磷酸化，比作用于纯化酶的效力低10倍左右。

使用AbMole产品发表的文献

Cancer Cell. 2015 Jan 12;27(1):97-108.

Measurement of PIP3 Levels Reveals an Unexpected Role for p110b in Early Adaptive Responses to p110a-Specific Inhibitors in Luminal Breast Cancer.

产品使用成果展示

	数据来源	Cancer Cell (2015). Figure 3. Lapatinib (Abmole)
	方法	Immunoblotting
	细胞系/动物模型	BT-474, SKBR3 cell
	浓度	1µM
	处理时间	24 h
	实验结果	This led to the loss of p110b recruitment and the block of the rebound of AKT activation observed 24 hr after treatment with BYL719 alone.

实验参考

体外实验*
细胞系	HFF, MCF-7, T47D, A-431, HN5, BT474, N87, CaLu-3, HB4a, and HB4a c5.2 cells
方法	Exposing cells to various concentrations of Lapatinib for 72 hours. Using methylene blue stainingto estimate relative cell number . The absorbance at 620 nm is read in a Spectra microplate reader. Cell death and cell cycle analysis are assessed by propidium iodide staining and antibody detection of incorporated BrdUrd and staining with propidium iodide.
浓度	Dissolved in DMSO, final concentrations ~100 μM
处理时间	72 hours

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

体内实验*
动物模型	CD-1 nude female mice implanted s.c. with HN5 cells, and C.B-17 SCID female mice implanted s.c. with BT474 cells
配制	Formulated in a vehicle of sulfo-butyl-ether-β-cyclodextrin 10% aqueous solution (CD10)
剂量	~100 mg/kg
给药处理	Orally twice daily

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

化学性质

分子量	581.06
分子式	C29H26ClFN4O4S
CAS号	231277-92-2
溶解性（25°C）	DMSO 60 mg/mL
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	1.721 mL	8.605 mL	17.2099 mL
5 mM	0.3442 mL	1.721 mL	3.442 mL
10 mM	0.1721 mL	0.8605 mL	1.721 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Binghe Xu, et al. Pyrotinib plus capecitabine versus lapatinib plus capecitabine for the treatment of HER2-positive metastatic breast cancer (PHOEBE): a multicentre, open-label, randomised, controlled, phase 3 trial

[2] Fei Ma, et al. Pyrotinib or Lapatinib Combined With Capecitabine in HER2-Positive Metastatic Breast Cancer With Prior Taxanes, Anthracyclines, and/or Trastuzumab: A Randomized, Phase II Study

[3] Minna Voigtlaender, et al. Lapatinib

[4] Minna Nolting, et al. Lapatinib

[5] Cynthia Frankel, et al. Lapatinib side-effect management

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