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AZD9291 (Osimertinib) 奥美替尼

目录号 M2424 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


AZD9291 是口服不可逆的,选择性的突变体EGFR抑制剂,其对外显子19缺失的 EGFR, L858R/T790M EGFR,和 WT EGFR的IC50分别为12.92, 11.44 和493.8 nM。

AZD9291 (Osimertinib)结构式

别名:Osimertinib; Mereletinib

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生物活性

AZD9291 is an oral, irreversible, and mutant-selective EGFR inhibitor with IC50 of 12.92, 11.44 and 493.8 nM for Exon 19 deletion EGFR, L858R/T790M EGFR, and WT EGFR, respectively. In vivo, AZD9291 shows significantly more potent inhibition of proliferation in mutant EGFR cell lines when compared with wild-type. AZD9291(5mg/kg p.o.) causes profound regression of tumors across EGFRm+ (PC9) and EGFRm+/T790M (H1975) tumor models with profound inhibition of EGFR phosphorylation and key downstream signaling pathways such as AKT and ERK .

使用AbMole产品发表的文献
客户产品验证及相关生物数据
数据来源 Clinical Cancer Research (2018 Nov). Figure 1. osimertinib (Abmole Bioscience)
方法 Western Blot
细胞系/动物模型 EGFR mutant NSCLC cell lines
浓度 50 nM
处理时间 72 h
实验结果 In both sets of DTCs, other than BCL-2 in the PC9 osimertinib-DTCs, other anti-apoptotic BCL-2 family members were not upregulated, and, with the exception of NOXA in the HCC827 gefitinib-DTCs, expression of the key pro-apoptotic BCL-2 family members BIM and NOXA was not markedly diminished.
数据来源 Nat Med (2015). Figure 1. AZD9291
方法 digital PCR (ddPCR) assay
细胞系/动物模型 Ba/F3 cells
浓度 1.0 μM
处理时间 72 h
实验结果 Although a more comprehensive analysis of plasma and biopsy tissue collected after resistance develops will be needed to provide greater clarity on C797S mutation incidence, the emergence of this mutation in a marked proportion of AZD9291-resistant patients suggests that development of targeted therapies with the ability to overcome the C797S mutation is warranted.
实验操作 来自于公开的文献,仅供相同实验参考(如实验材料、目的不同,请参考其他文献)
细胞实验
细胞系 PC-9, H1975, LOVO, H1650 and H3255 lines
方法 In vitro EGFR phosphorylation assays Cells were treated for 2 h with a dose-response of each drug. Wild-type cells were stimulated for 10 minutes with 25 ng/ml of EGF before lysis. Level of EGFR phosphorylation was quantified in cell extracts using a modified R&D Systems DuoSet Human phospho-EGFR ELISA (36).
浓度 0-1000nM
处理时间 2h
动物实验
动物模型 PC-9 and H1975 cells subcutaneous xenograft models
配制 not mentioned
剂量 5 mg/kg/day QD
给药处理 oral
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

化学数据
分子量 499.61
分子式 C28H33N7O2
CAS号 1421373-65-0
纯度 100.0%
溶解性(25°C) DMSO 90 mg/mL (Need warming and ultrasonic)
储存和运输条件 固体粉末: -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放
储备液配制

以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.0016 mL 10.0078 mL 20.0156 mL
5 mM 0.4003 mL 2.0016 mL 4.0031 mL
10 mM 0.2002 mL 1.0008 mL 2.0016 mL
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