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TAS6417

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TAS6417是一个靶向外显子20插入突变的新型的EGFR抑制剂,其IC50值为1.1-8.0 nM。

TAS6417结构式

别名:TAS-6417; Zipalertinib; CLN-081

规格 价格 库存状态
5mg ¥ 2800 中国库存现货
10mg ¥ 4600 中国库存现货
25mg ¥ 9600 中国库存现货
50mg ¥ 14000 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

TAS6417是一个靶向外显子20插入突变的新型的EGFR抑制剂,其IC50值为1.1-8.0 nM。TAS6417抑制表达EGFR外显子20插入的NSCLC细胞系中的EGFR磷酸化,从而激活胱天蛋白酶,使异种移植模型体内肿瘤明显消退。

化学性质
分子量 396.44
分子式 C23H20N6O
CAS号 1661854-97-2
溶解性(25°C) DMSO ≥ 60 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.5224 mL 12.6122 mL 25.2245 mL
5 mM 0.5045 mL 2.5224 mL 5.0449 mL
10 mM 0.2522 mL 1.2612 mL 2.5224 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Shinichi Hasako, et al. Mol Cancer Ther. TAS6417, A Novel EGFR Inhibitor Targeting Exon 20 Insertion Mutations.

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