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ATM/ATR 抑制剂/激活剂/调节剂

目录号 产品名称 产品简介
M5138 Mirin Mirin是一种有效的Mre11-Rad50-Nbs1 (MRN)复合物抑制剂,可在不影响ATM蛋白激酶活性的情况下,阻止ATM的MRN依赖性激活。Mirin可抑制mre11相关的外切酶活性。
M3115 VE-822 (Berzosertib) VE-822 (Berzosertib) 是选择性ATR抑制剂,Ki< 0.2 nM,ATR选择性比高相关性的PI3K关联酶ATM/DNA-PK高了170倍。
M2412 AZ20 AZ20是强效的选择性ATR抑制剂,IC50为5 nM.。
M1998 KU-60019 KU-60019是改进的KU-55933类似物,作用于ATM, IC50为6.3 nM,作用于ATM比作用于DNA-PK和ATR选择性分别高270和1600倍,且是高度有效的放射增敏剂。
M54526 Tuvusertib Tuvusertib是一种选择性和具有口服活性的 ATR 抑制剂,能通过阻止受损DNA的修复,从而杀死肿瘤细胞,其Ki 值低于 1 μΜ。
M11251 Gartisertib Gartisertib (VX-803) 是一种 ATP 竞争性的,具有口服活性的,选择性的 ATR 抑制剂,Ki<150 pM。Gartisertib 抑制 ATR 驱动的磷酸化检查点激酶-1 (Chk1) 磷酸化, IC50值为 8 nM。具有抗肿瘤活性。
M11017 Camonsertib (RP-3500) Camonsertib (RP-3500) 是一种口服有效的,选择性 ATR 激酶抑制剂 (ATRi),在生化试验中的 IC50 为 1.00 nM。RP-3500 对 ATR 的选择性是 mTOR 的 30 倍 (IC50=120 nM),是 ATM、DNA-PK 和 PI3Kα 激酶的 > 2,000 倍。
M10158 AZ32 AZ32是一种口服生物可利用的,可穿透血脑屏障的ATM抑制剂,IC50<6.2 nM;在细胞中抑制ATM的IC50为0.31 μM。
M10130 AZD0156 AZD0156是一种有效的,选择性的ATM激酶抑制剂,具有潜在的化疗/辐射增敏和抗肿瘤活性。
M9581 AZD1390 AZD1390是一种有效的,选择性ATM抑制剂,在细胞中对ATM的IC50为0.78 nM,具有穿过血脑屏障的能力。
M9128 AZ31 AZ31是一种有效的高选择性 ATM 抑制剂,IC50小于0.0012 μM。
M8914 Ceralasertib (AZD6738) Ceralasertib (AZD6738) 是一种口服具有活性的,选择性 ATR 激酶抑制剂,IC50 为 1 nM。
M6080 Elimusertib (BAY-1895344) Elimusertib (BAY-1895344) 是一种有效、可口服、选择性的 ATR 抑制剂,IC50 值为 7 nM,具有抗肿瘤活性。Elimusertib (BAY-1895344)对A2780卵巢癌,PC-3前列腺癌,LOVO结直肠癌和REC-1套细胞淋巴瘤均有抗肿瘤活性,在淋巴瘤中的反应最敏感。
M4621 Garcinone-C Garcinone C 是一种呫吨酮 (xanthone) 衍生物,是从长叶藤 (Garcinia oblongifolia Champ) 中提取的天然化合物。Garcinone C 刺激 ATR 和 4E-BP1 的表达水平,同时有效抑制细胞周期蛋白 B1,细胞周期蛋白 D1,细胞周期蛋白 E2,cdc2,Stat3 和 CDK7 的表达水平。
M3570 Candesartan Cilexetil Candesartan Cilexetil一种特异性的,非肽类血管生成素II受体(ATR)拮抗剂,也是Candesartan的前体化合物,是ATR拮抗剂,IC50为15 μg/kg。可用于原发性高血压的相关研究。
M2505 CGK 733 CGK 733是一种有效的ATM/ATR选择性抑制剂,IC50约为200 nM。
M2309 CP-466722 CP-466722 是一种可逆的 ATM 抑制剂,IC50 值为 4.1 μM,但对 PI3K,PIKK 家族蛋白没有作用。
M2187 ETP-46464 ETP-46464是一种有效的,选择性ATR抑制剂,IC50为25 nM。
M2047 VE-821 VE-821是一种有效的,选择性的,ATP竞争性ATR抑制剂,Ki/IC50为13 nM/26 nM,抑制H2AX磷酸化,对PIKKs ATM, DNA-PK, mTOR和PI3Kγ具有最低限度的抑制活性。
M1801 KU-55933 KU-55933 (ATM Kinase Inhibitor)是一种有效的,特异性ATM抑制剂,IC50/Ki为12.9 nM/2.2 nM,与DNA-PK, PI3K/PI4K, ATR和mTOR相比,作用于ATM具有高度选择性。









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