ETP-46464

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ETP-46464是一种有效的，选择性ATR抑制剂，IC50为25 nM。

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ETP-46464是一种有效的，选择性ATR抑制剂，IC50为25 nM。ETP-46464在100nM几乎完全抑制ATR活性。ETP-46464抑制PI3Kα，mTOR和DNA-PKcs蛋白的活性，IC50值分别为170，0.6和36 nM。ETP-46464能够促进复制叉停滞的破损。

	数据来源	Gynecol Oncol (2015). Figure 3. ETP-46464
	方法	Immunoblot
	细胞系/动物模型	Gynecologic carcinoma cells
	浓度	5 μM
	处理时间	3 h
	实验结果	The GYN cancer cell lines were treated at their respective LD50 levels of cisplatin alone or in combination with ATRi (5.0 μM ETP-46464) and/or ATMi (10.0 μM KU55933) for 3 h. Total ATR, ATM, Chk1 and Chk2 did not vary significantly under any of these treatment conditions.

体外实验*
细胞系	23T, 239T, Calu6 and H460 cells line
方法	Proliferation assays MTT Assay (Trevigen, Gaithersburg, MD) was used to measure cell proliferation. Drug combinations were evaluated using CalcuSyn (BIOSOFT, Ferguson, MO) software based on the multiple drug effect equation of Chou-Talalay. Experimental values were imputed into Calcusyn to calculate IC50 and a combination index (CI, a quantitative measure of the synergy (CI < 1), additivity (CI = 1), or antagonism (CI > 1) between drugs). Log-transformed CI’s are plotted against growth inhibition/effective dose (ED) with corresponding 95 % confidence intervals. Synergism is indicated when the 95 % CI falls below the x-axis (log CI = 0; CI = 1), whereas antagonism is indicated when the 95 % CI falls above the x-axis, at each respective region of the effective dose.
浓度
处理时间	2 days

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.1253 mL	10.6265 mL	21.2531 mL
5 mM	0.4251 mL	2.1253 mL	4.2506 mL
10 mM	0.2125 mL	1.0627 mL	2.1253 mL

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

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