VE-821

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VE-821是一种有效的，选择性的，ATP竞争性ATR抑制剂，K_i/IC50为13 nM/26 nM，抑制H2AX磷酸化，对PIKKs ATM， DNA-PK， mTOR和PI3Kγ具有最低限度的抑制活性。

规格	价格	库存状态
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质量标准及产品资料

纯度： 98.27%
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产品信息

生物活性

VE-821是一种有效的，选择性的，ATP竞争性ATR抑制剂，K_i/IC50为13 nM/26 nM，抑制H2AX磷酸化，对PIKKs ATM， DNA-PK， mTOR和PI3Kγ具有最低限度的抑制活性。VE-821作用于ATR，具有优异的选择性，作用于相关的PIKKs ATM, DNA-PK, mTOR 和PI3K，具有最低的交叉反应性，K_i分别为16 μM, 2.2 μM, >1 μM和 3.9 μM。VE-821单独使用，可使大部分癌细胞群体死亡，但作用于正常细胞，只可逆地限制细胞周期进程，产生最低的死亡或长期的有害影响。VE-821与Cisplatin联合处理，具有最显著的协同作用。

产品使用成果展示

	数据来源	Radiat Oncol (2015). Figure 2. VE-821
	方法	Colonies assay
	细胞系/动物模型	HeLa, U2OS, and 1BR-hTERT cells
	浓度	1 μM
	处理时间	8 h or 24 h
	实验结果	With 24-hour treatment of VE-821, HeLa and U2OS cells were significantly radiosensitized by both kinds of radiation, while little was observed in irradiated 1BR-hTERT cells by the inhibitor

实验参考

体外实验*
细胞系	MiaPaCa-2, PSN-1 and Panc1 cells
方法	Cell viability assays MiaPaCa-2, PSN-1 and Panc1 (5 x 104) were plated in 96-well plates and after 4 h treated with increasing concentrations of VE-821 at 1 h before irradiation with a single dose of 4 Gy. Medium was replaced 72 h post-irradiation at which point viability was measured using the using the Alamar Blue assay (Resazurin substrate, SIGMA). Cells were allowed to proliferate and cell viability was again analyzed at day 10 for the different treatment conditions. Cell viability and surviving fraction were normalized to the untreated (control) group.
浓度	0~9µM
处理时间	72h

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

体内实验*
动物模型	mice bearing PSN-1 xenografts
配制	10% Vitamin E d-alpha tocopheryl polyethylene glycol 1000 succinate and administered by gavage, in 200 μl.
剂量	60 mg/Kg on days 0 and 1
给药处理	oral gavage

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

化学性质

分子量	368.41
分子式	C18H16N4O3S
CAS号	1232410-49-9
溶解性（25°C）	DMSO 60 mg/mL
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.7144 mL	13.5718 mL	27.1437 mL
5 mM	0.5429 mL	2.7144 mL	5.4287 mL
10 mM	0.2714 mL	1.3572 mL	2.7144 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Prevo R, et al. Cancer Biol Ther. The novel ATR inhibitor VE-821 increases sensitivity of pancreatic cancer cells to radiation and chemotherapy.

[2] Pires IM, et al. Br J Cancer. Targeting radiation-resistant hypoxic tumour cells through ATR inhibition.

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