KU-60019

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KU-60019是改进的KU-55933类似物，作用于ATM， IC50为6.3 nM，作用于ATM比作用于DNA-PK和ATR选择性分别高270和1600倍，且是高度有效的放射增敏剂。

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质量标准及产品资料

纯度： 99.15%
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产品信息

生物活性

KU-60019是改进的KU-55933类似物，作用于ATM， IC50为6.3 nM，作用于ATM比作用于DNA-PK和ATR选择性分别高270和1600倍，且是高度有效的放射增敏剂。与KU-55933作用于ATM时IC50为13 nM 相比，KU-60019是改进的 ATM激酶的水溶性抑制剂，IC50为6.3 nM,而靶点特异选择性是相似的。KU-60019作用于DNA-PKcs和 ATR几乎没有活性，IC50为1.7 μM 和>10 μM,作用于229种其他蛋白激酶，如 PI3K, mTOR mTOR/FKBP12时也没有活性。作用于人胶质瘤U87和U1242 细胞时，阻断放射诱导的关键ATM 蛋白靶点如p53,γ-H2AX,和CHK2的磷酸化，KU-60019效果比 KU-55933 强3到10倍，1 μM KU-60019显著诱导p53(S15)磷酸化降低，降低达70% 以上，而~10 μM KU-55933 才能达到相同降低程度。

使用AbMole产品发表的文献

BMC Biol. 2021 May 20;19(1):108.

Very long intergenic non-coding (vlinc) RNAs directly regulate multiple genes in cis and trans
Nat Commun. 2019 Dec 20;10(1):5799.

Novel approach reveals genomic landscapes of single-strand DNA breaks with nucleotide resolution in human cells.

产品使用成果展示

	数据来源	Med Sci Monit (2017). Figure 4.KU-60019
	方法	Proliferation assay
	细胞系/动物模型	PA-SMCs
	浓度	0.1 μM, 0.3 μM, 0.5 μM
	处理时间	24 h
	实验结果	The results demonstrated that at a concentration of 0.5 μM, KU60019 increased cell growth more noticeably compared with other groups

化学性质

分子量	547.67
分子式	C30H33N3O5S
CAS号	925701-49-1
溶解性（25°C）	DMSO 40 mg/mL
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	1.8259 mL	9.1296 mL	18.2592 mL
5 mM	0.3652 mL	1.8259 mL	3.6518 mL
10 mM	0.1826 mL	0.913 mL	1.8259 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Golding SE, et al. Cell Cycle. Dynamic inhibition of ATM kinase provides a strategy for glioblastoma multiforme radiosensitization and growth control.

[2] Golding SE, et al. Mol Cancer Ther. Improved ATM kinase inhibitor KU-60019 radiosensitizes glioma cells, compromises insulin, AKT and ERK prosurvival signaling, and inhibits migration and invasion.

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