AZ31

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AZ31是一种有效的高选择性 ATM 抑制剂，IC50小于0.0012 μM。

别名：AZ-31

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AZ31是一种有效的高选择性 ATM 抑制剂，IC50小于0.0012 μM。它具有良好的选择性，对ATM的选择性比对DNA-PK和PI3Kα高500倍。

在体内研究中，AZ31作为单一药物和与irinotecan伊立替康联合的药代动力学研究显示，AZ31的血浆浓度在给药后1小时达到最高值。

体外实验*
细胞系	CRC (metastatic colorectal cancer) cell lines: HCT15, HCT116, RKO, CaCo2, LS123 and LOVO
方法	Six CRC cell lines were treated with AZ31 (dose 1.25, 2.5 or 5 μmol/L), SN38 (0.3125 -20 nM) or AZ31 + SN38 and proliferation was determined by an SRB assay.
浓度	1.25, 2.5 or 5 μmol/L
处理时间	72 hours

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

体内实验*
动物模型	CRC PDX models (Four-to-six week-old female athymic nude mice with implanted patient-derived colorectal adenocarcinoma tumor)
配制	10% v/v DMSO + 90% v/v Captisol at 30% w/v
剂量	100 mg/kg-daily × 3
给药处理	oral gavage

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.3781 mL	11.8906 mL	23.7812 mL
5 mM	0.4756 mL	2.3781 mL	4.7562 mL
10 mM	0.2378 mL	1.1891 mL	2.3781 mL

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

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