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Wnt/beta-catenin 抑制剂/激活剂/调节剂 Wnt/beta-catenin

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M9790 BML-284 BML-284是一种有效的,选择性的Wnt信号通路的激活剂。
M2782 IWR-1-endo IWR-1-endo是一种Wnt通路抑制剂,IC50为180 nM,诱导Axin2蛋白水平,且促进β-catenin磷酸化。
M2781 IWP-L6 IWP-L6是高效强效的Porcn的抑制剂,EC50为0.5 nM。IWP-L6可通过与Wntless竞争Porc的活性位点来抑制Wnt/beta-catenin信号传导。
M2237 IWP-2 IWP-2抑制Wnt信号和分泌,IC50为27 nM,选择性抑制Porcn介导的Wnt棕榈酰化,一般不影响Wnt/β-catenin,且对Wnt刺激的细胞反应没有影响。
M2008 ICG-001 ICG-001拮抗Wnt/β-catenin/TCF介导的转录,能特异性结合到元件结合蛋白(CBP),IC50为3 μM,但不能结合到相关的转录共激活因子p300上。
M1796 XAV939 XAV-939通过抑制tankyrase1/2而选择性抑制Wnt/β-catenin介导的转录,IC50为11 nM/4 nM,调节轴蛋白水平,但对CRE, NF-κB和TGF-β无作用。
M45318 Zamaporvint Zamaporvint是一种具有口服活性的选择性 Wnt 抑制剂,能靶向膜结合邻酰基转移酶 Porcupine 并抑制 Wnt 配体棕榈酰化、分泌和通路激活。此外,Zamaporvint还能在依赖 Wnt 配体的结直肠和胰腺细胞系中显示出强效的抗增殖作用。可用于癌症的相关研究。
M45233 Foxy-5 Foxy-5是一种 WNT5A 激动剂,同时也是 WNT5A 的一个模拟肽,能在不影响 β-catenin 激活的情况下触发胞浆游离钙信号传导,并可抑制上皮癌细胞的迁移和侵袭。Foxy-5 在原位小鼠模型中能有效降低 WNT5A 低表达的前列腺癌细胞的转移扩散。
M43566 Box5 TFA Box5 TFA 是一种有效的 Wnt5a 拮抗剂。
M40572 G244-LM G244-LM是一种有效的,特异性的 tankyrase 1/2 小分子抑制剂,可抑制 Wnt 信号传导。
M22050 CCT251545 CCT251545是一种具有口服活性的,有效的 WNT 抑制剂, 在 7dF3 细胞中对 WNT 抑制作用的 IC50 值为 5 nM。此外,CCT251545 还是一种选择性化学探针,可用于CDK8 和 CDK19 在人类疾病中作用的相关研究。
M20629 IWP-O1 IWP-O1 是一种 porcn 抑制剂,其在培养细胞 Wnt 信号转导报告试验中的 EC50 值为 80 pM,并能有效抑制 HeLa 细胞中 Dvl2/3 的磷酸化。
M14941 Tegatrabetan Tegatrabetan (BC2059) 是一种 β-Catenin 拮抗剂。Tegatrabetan 破坏 β-catenin 与转导素 β 样蛋白 1 (TBL1) 结合。
M14940 CWP232228 CWP232228 是一种高效的选择性 Wnt/β-catenin 信号通路抑制剂,在细胞核中,拮抗 β-catenin 与 T 细胞因子 (TCF) 结合。CWP232228 通过抑制乳腺癌和肝癌干细胞 (CSCs) 的生长来抑制肿瘤的形成和转移而无毒性。
M14939 β-catenin-IN-2 β-catenin-IN-2 是一种有效的 β-catenin 抑制剂,化合物 H1B1,源于专利 US20150374662A1。β-catenin-IN-2 可用于结直肠癌的研究。
M14935 YB-0158 YB-0158 (Wnt pathway inhibitor 2) 是一种反向转肽模拟物和一种有效的结直肠癌干细胞 (CSC) 靶向剂。YB-0158 破坏 Sam68-Src 相互作用并诱导结直肠癌细胞凋亡。YB-0158 具有抗癌活性。
M14934 Pyrvinium pamoate Pyrvinium pamoate是一种具有抗蠕虫活性的化合物,能抑制 WNT 通路信号传导。
M14932 HLY78 HLY78 是一种 Wnt/β-catenin 信号通路的激活剂,通过靶向通道中 Axin 的 DIX 域,强化 Axin-LRP6 交联来促进 Wnt 信号转导。
M14931 Gigantol Gigantol是一种来自几种药用兰花的联苄基化合物。 Gigantol 具有抗肿瘤活性。Gigantol 是 Wnt/β-catenin 通路的抑制剂。
M11484 Cinobufotalin Cinobufotalin 是强心类固醇或丁二烯内酯,是从蟾蜍的皮肤分泌物中提取的。是一种新型的 SREBP1 抑制剂,通过靶向脂肪生成来抑制肝细胞癌的增殖。华蟾素对β-catenin有抑制作用。









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