XAV-939通过抑制tankyrase1/2而选择性抑制Wnt/β-catenin介导的转录,IC50为11 nM/4 nM,调节轴蛋白水平,但对CRE, NF-κB和TGF-β无作用。
别名:NVP-XAV939; XAV-939
XAV-939通过抑制tankyrase1/2而选择性抑制Wnt/β-catenin介导的转录,IC50为11 nM/4 nM,调节轴蛋白水平,但对CRE, NF-κB和TGF-β无作用。XAV939 是小分子选择性抑制剂,抑制Wnt通路转录因子β-catenin调节的转录,作用于TNKS1和TNKS2时IC50分别为11和4nM。XAV939通过稳定axin和断裂混合物的极限浓度组成促进β-catenin降解, 而稳定axin是通过阻断PAR酶:端锚聚合酶1和2 。2种端锚聚合酶亚型因为axin的高度保守区而相互作用,促进了端锚聚合酶通过泛素-蛋白酶体途径的降解。
Biochem Pharmacol. 2023 Jun;212:115582.
Targeting HMGA1 contributes to immunotherapy in aggressive breast cancer while suppressing EMT
Stem Cell Rev Rep. 2022 Aug;18(6):2059-2073.
Open Med (Wars). 2022 Apr 13;17(1):741-755.
Neural Plast. 2021 Apr 19;2021:6680192.
EBioMedicine. 2020 Jan 14.
Pharmacol Res. 2020 Jul;157:104831.
Astragaloside IV acts through multi-scale mechanisms to effectively reduce diabetic nephropathy
Stem Cell Res. 2020 Mar;43:101698.
Cell Communication & Signaling. 2020 Sep 10.
Eur Rev Med Pharmacol Sci. 2017 Apr;21(8):1980-1989.
数据来源 | Customer experimental result (2019 Jan). XAV939 obtained from AbMole | |
方法 | treat liver in regeneration | |
细胞系/动物模型 | ||
浓度 | 50uM | |
处理时间 | - | |
实验结果 | XAV939 treat liver in regeneration |
体外实验* | |
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细胞系 | B-T549, MDA-MB-231, HCC-1143 and HCC-1937 cell lines |
方法 | Cell viability assay. Cells were seeded at 20,000 cells/well into 96-well plates. After overnight incubation, cells were treated with DMSO or each Wnt inhibitor (iCRT-3, 75 μM; iCRT-5, 200 μM; iCRT-14, 50 μM; IWP-4, 5 μM and XAV-939, 10 μM) for 48 hours. Cell viability was determined using the Cell Titer-Glo luminescent cell viability assay kit (Promega) according to the manufacturer’s instructions. Luminescence was measured using FLUOstar microplate reader. All treatments were performed in triplicate, and each experiment was repeated three times. |
浓度 | 10 μM |
处理时间 | 48 hr |
*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。
体内实验* | |
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动物模型 | bleomycin-induced dermal fibcrosis mice model |
配制 | 10% DMSO / 90% normal saline |
剂量 | 2.5 mg/kg, four times a day |
给药处理 | Intraperitoneal injection |
*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。
分子量 | 312.3 |
分子式 | C14H11F3N2OS |
CAS号 | 284028-89-3 |
溶解性(25°C) | DMSO 11 mg/mL |
储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
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1 mM | 3.202 mL | 16.0102 mL | 32.0205 mL |
5 mM | 0.6404 mL | 3.202 mL | 6.4041 mL |
10 mM | 0.3202 mL | 1.601 mL | 3.202 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
其他相关的Wnt/beta-catenin产品 |
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Fz7-21
Fz7-21 (Ac-LPSDDLEFWCHVMY-NH2) 是一种有效的 FZD7受体 的肽拮抗剂,选择性地结合到 FZD7 CRD 亚类,并改变 CRD 的构象及其脂质结合槽的结构。 |
FZD7 antagonist 1
FZD7 antagonist 1 是 dFz7-21 类似物。 |
NLS-StAx-h
NLS-StAx-h 是选择性的、细胞可渗透的 Wnt 信号传导的固定肽抑制剂,IC50 为 1.4 μM。 |
Zamaporvint
Zamaporvint是一种具有口服活性的选择性 Wnt 抑制剂,能靶向膜结合邻酰基转移酶 Porcupine 并抑制 Wnt 配体棕榈酰化、分泌和通路激活。此外,Zamaporvint还能在依赖 Wnt 配体的结直肠和胰腺细胞系中显示出强效的抗增殖作用。可用于癌症的相关研究。 |
Foxy-5
Foxy-5是一种 WNT5A 激动剂,同时也是 WNT5A 的一个模拟肽,能在不影响 β-catenin 激活的情况下触发胞浆游离钙信号传导,并可抑制上皮癌细胞的迁移和侵袭。Foxy-5 在原位小鼠模型中能有效降低 WNT5A 低表达的前列腺癌细胞的转移扩散。 |
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