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XAV939

目录号 M1796 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


XAV-939通过抑制tankyrase1/2而选择性抑制Wnt/β-catenin介导的转录,IC50为11 nM/4 nM,调节轴蛋白水平,但对CRE, NF-κB和TGF-β无作用。

XAV939结构式

别名:NVP-XAV939; XAV-939

规格 价格 库存状态
Free Sample (0.5-1 mg)  ¥ 0 中国库存现货
10mM*1mL in DMSO ¥ 405 中国库存现货
10mg ¥ 495 中国库存现货
25mg ¥ 1080 中国库存现货
50mg ¥ 1665 中国库存现货
100mg ¥ 2565 中国库存现货
200mg ¥ 4275 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

XAV-939通过抑制tankyrase1/2而选择性抑制Wnt/β-catenin介导的转录,IC50为11 nM/4 nM,调节轴蛋白水平,但对CRE, NF-κB和TGF-β无作用。XAV939 是小分子选择性抑制剂,抑制Wnt通路转录因子β-catenin调节的转录,作用于TNKS1和TNKS2时IC50分别为11和4nM。XAV939通过稳定axin和断裂混合物的极限浓度组成促进β-catenin降解, 而稳定axin是通过阻断PAR酶:端锚聚合酶1和2 。2种端锚聚合酶亚型因为axin的高度保守区而相互作用,促进了端锚聚合酶通过泛素-蛋白酶体途径的降解。

使用AbMole产品发表的文献
产品使用成果展示
数据来源 Customer experimental result (2019 Jan). XAV939 obtained from AbMole
方法 treat liver in regeneration
细胞系/动物模型
浓度 50uM
处理时间 -
实验结果 XAV939 treat liver in regeneration
数据来源 Eur Med Pharmacol Sci (2017). XVA 939, Figure 4. (AbMole BioScience)
方法
细胞系/动物模型
浓度 2 mg/ml
处理时间 30 min
实验结果 Wnt inhibitor XAV 939 was significantly inhibited the up-regulation of Wnt and phosphorylated-β-catenin and increased phosphorylated-GSK-3β expression in the hippocampus in ISA and SEA groups, as compared with the control group at 5 weeks (Figure 4 A, B, C, p < 0.05).
数据来源 Eur Med Pharmacol Sci (2017). XVA 939, Figure 3. (AbMole BioScience)
方法
细胞系/动物模型
浓度 2 mg/ml
处理时间 30 min
实验结果 As shown in Figure 3, the expression levels of Wnt3a and β-catenin (Figure 3A, C, p < 0.05) were significantly reduced after Wnt inhibitor XAV 939 treatment, while GSK-3β expression level was dramatically increased in ISAI and SEAI groups (Figure 3B, p < 0.05).
数据来源 Eur Med Pharmacol Sci (2017). XVA 939, Figure 2. (AbMole BioScience)
方法
细胞系/动物模型
浓度 2 mg/ml
处理时间 30 min
实验结果 P7 rats treated with Wnt inhibitor XAV 939 could markedly relief that damage. Those morphological changes were significantly moderated and reduced neuronal loss at 10-week (Figure 2).
数据来源 Eur Med Pharmacol Sci (2017). XVA 939, Figure 1. (AbMole BioScience)
方法
细胞系/动物模型
浓度 2 mg/ml
处理时间 30 min
实验结果 When rats were treated with Wnt inhibitor XAV 939 at 30 min before anesthesia, the impairment of brain could relieve. These findings suggested that impairment of learning and memory in P7 rats may through the Wnt signaling pathway.
实验参考
体外实验*
细胞系 B-T549, MDA-MB-231, HCC-1143 and HCC-1937 cell lines
方法 Cell viability assay. Cells were seeded at 20,000 cells/well into 96-well plates. After overnight incubation, cells were treated with DMSO or each Wnt inhibitor (iCRT-3, 75 μM; iCRT-5, 200 μM; iCRT-14, 50 μM; IWP-4, 5 μM and XAV-939, 10 μM) for 48 hours. Cell viability was determined using the Cell Titer-Glo luminescent cell viability assay kit (Promega) according to the manufacturer’s instructions. Luminescence was measured using FLUOstar microplate reader. All treatments were performed in triplicate, and each experiment was repeated three times.
浓度 10 μM
处理时间 48 hr

*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。

体内实验*
动物模型 bleomycin-induced dermal fibcrosis mice model
配制 10% DMSO / 90% normal saline
剂量 2.5 mg/kg, four times a day
给药处理 Intraperitoneal injection

*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。

化学性质
分子量 312.3
分子式 C14H11F3N2OS
CAS号 284028-89-3
溶解性(25°C) DMSO 11 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.202 mL 16.0102 mL 32.0205 mL
5 mM 0.6404 mL 3.202 mL 6.4041 mL
10 mM 0.3202 mL 1.601 mL 3.202 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Ming-Yue Zhou, et al. Front Neurosci . Diprotin A TFA Exerts Neurovascular Protection in Ischemic Cerebral Stroke

[2] Bilir B, et al. J Transl Med. Wnt signaling blockage inhibits cell proliferation and migration, and induces apoptosis in triple-negative breast cancer cells.

[3] Distler A, et al. Ann Rheum Dis. Inactivation of tankyrases reduces experimental fibrosis by inhibiting canonical Wnt signalling.

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