BML-284是一种有效的，选择性的Wnt信号通路的激活剂。
别名：Wnt agonist 1; AMBMP
BML-284是一种有效的，选择性的Wnt信号通路的激活剂。BML-284增强了β-catenin并增加了p-gp的转录和蛋白质水平。Wnt激动剂BML-284还诱导HEK-293T细胞的catenin和t细胞的凋亡依赖转录活性（EC50=700 nM）。BML-284显著增加MNK45和AGS细胞的迁移和侵袭能力，部分恢复了被pizotifen抑制的细胞的迁移和侵袭能力。
| 分子量 | 350.37 |
| 分子式 | C19H18N4O3 |
| CAS号 | 853220-52-7 |
| 溶解性（25°C） | DMSO ≥ 30 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.8541 mL | 14.2706 mL | 28.5413 mL |
| 5 mM | 0.5708 mL | 2.8541 mL | 5.7083 mL |
| 10 mM | 0.2854 mL | 1.4271 mL | 2.8541 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
| 其他相关的Wnt/beta-catenin产品 |
|---|
| Fz7-21
Fz7-21 (Ac-LPSDDLEFWCHVMY-NH2) 是一种有效的 FZD7受体 的肽拮抗剂，选择性地结合到 FZD7 CRD 亚类，并改变 CRD 的构象及其脂质结合槽的结构。 |
| FZD7 antagonist 1
FZD7 antagonist 1 是 dFz7-21 类似物。 |
| NLS-StAx-h
NLS-StAx-h 是选择性的、细胞可渗透的 Wnt 信号传导的固定肽抑制剂，IC50 为 1.4 μM。 |
| Zamaporvint
Zamaporvint是一种具有口服活性的选择性 Wnt 抑制剂，能靶向膜结合邻酰基转移酶 Porcupine 并抑制 Wnt 配体棕榈酰化、分泌和通路激活。此外，Zamaporvint还能在依赖 Wnt 配体的结直肠和胰腺细胞系中显示出强效的抗增殖作用。可用于癌症的相关研究。 |
| Foxy-5
Foxy-5是一种 WNT5A 激动剂，同时也是 WNT5A 的一个模拟肽，能在不影响 β-catenin 激活的情况下触发胞浆游离钙信号传导，并可抑制上皮癌细胞的迁移和侵袭。Foxy-5 在原位小鼠模型中能有效降低 WNT5A 低表达的前列腺癌细胞的转移扩散。 |
产品仅供科学研究或药证申报的用途使用，不为任何个人或者非科研性质的其他用途提供服务。
Copyright © 2010-2022 AbMole版权所有 沪ICP备16047849号 沪公网安备 31011502012228号
蛋白质研究