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ICG-001

目录号 M2008 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


ICG-001拮抗Wnt/β-catenin/TCF介导的转录,能特异性结合到元件结合蛋白(CBP),IC50为3 μM,但不能结合到相关的转录共激活因子p300上。

ICG-001结构式

别名:PRI-724 isomer

包装 价格 库存状态
5mg 原价 ¥ 825
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10mg 原价 ¥ 1188
促销价 ¥ 1128.6
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50mg 原价 ¥ 4455
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生物活性

ICG-001拮抗Wnt/β-catenin/TCF介导的转录,能特异性结合到元件结合蛋白(CBP),IC50为3 μM,但不能结合到相关的转录共激活因子p300上。ICG-001 作用于TOPFLASH 时,IC50为3 μM,而对含突变TCF位点的相关报告基因结构, FOPFLASH没有作用效果。使用25μM ICG-001处理SW480 细胞8小时后,降低Survivin和 Cyclin D1 RNA和蛋白的稳定水平,这两者都可通过β-catenin上调。ICG-001 作用于转化细胞而不是正常结肠细胞,选择性诱导凋亡,降低结肠癌细胞生长。

实验操作 来自于公开的文献,仅供相同实验参考(如实验材料、目的不同,请参考其他文献)
细胞实验
细胞系 NCI-H929, U266, MM1S, and RPMI-8226
方法 Cells were treated with various concentrations of ICG-001 for 24 hours. 3-[4, 5-Dimethylthiazol-2-yl]-2, 5-diphenyltetrazolium bromide (MTT) dye (Sigma) was added for the last 4 hours of incubation. Insoluble formazan complexes were pelleted and solubilized with DMSO, and absorbance was measured at 540 nm using a Benchmark Plus microplate spectrophotometer (Bio-Rad, Hercules, CA). The IC50 values were calculated using CalcuSyn software (Biosoft, Cambridge, UK). Each experimental condition was done in triplicate and repeated at least once.
浓度 0-50 µ M
处理时间 24 h
动物实验
动物模型 MM tumors were established in SCID-beige mice by subcutaneous inoculation of 1x107 MM RPMI-8226 cells in the right flank
配制 Solubilized in DMSO and diluted with PBS containing 10% dimethylacetamide (Sigma-Aldrich) and 6% Solutol (Sigma-Aldrich).
剂量 100 mg/kg ICG-001 twice a day
给药处理 administered intraperitoneally
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将白藜芦醇用于小鼠的剂量22.4 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将22.4 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到白藜芦醇用于大鼠的等效剂量为11.2 mg/kg。

化学数据
分子量 548.63
分子式 C33H32N4O4
CAS号 780757-88-2
纯度 100.00%
溶解性(25°C) DMSO: ≥ 50 mg/mL
储存和运输条件 固体粉末: -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放
储备液配制

以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.8227 mL 9.1136 mL 18.2272 mL
5 mM 0.3645 mL 1.8227 mL 3.6454 mL
10 mM 0.1823 mL 0.9114 mL 1.8227 mL
使用AbMole产品发表的文献
客户产品验证及相关生物数据
数据来源 Oncogene (2014). Figure 1. ICG-001 was purchased from AbMole BioSciences (Kowloon, Hong Kong, China)
方法 microscopy images
细胞系 IEC-6 caMEK
浓度 7.5 µ M
处理时间 36 h
实验结果 "The caMEK-transformed cells showed a partial reversion to an epithelial morphology after treatment of caMEK-transformed cells with ICG-001, a small-molecule antagonist of β-catenin/ TCF-mediated transcription."
参考文献

Interactions between β-catenin and transforming growth factor-β signaling pathways mediate epithelial-mesenchymal transition and are dependent on the transcriptional co-activator cAMP-response element-binding protein (CREB)-binding protein (CBP).
Zhou B, et al. J Biol Chem. 2012 Mar 2;287(10):7026-38. PMID: 22241478.

Inhibition of Wnt/beta-catenin/CREB binding protein (CBP) signaling reverses pulmonary fibrosis.
Henderson WR Jr, et al. Proc Natl Acad Sci U S A. 2010 Aug 10;107(32):14309-14. PMID: 20660310.

A small molecule inhibitor of beta-catenin/CREB-binding protein transcription.
Emami KH, et al. Proc Natl Acad Sci U S A. 2004 Aug 24;101(34):12682-7. PMID: 15314234.

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