Topoisomerase 抑制剂/激活剂/调节剂 Topoisomerase

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M2326	Etoposide (VP-16-213)	Etoposide (VP-16-213) 是鬼臼毒素的一种半合成衍生物，通过抑制拓扑异构酶II(Topoisomerase II）活性而抑制DNA合成。此外，Etoposide还可诱导衰老模型。
M4465	Irinotecan	Irinotecan(CPT-11)能通过抑制拓扑异构酶I（topoisomerase I）阻止DNA的解旋。
M3493	Mitoxantrone	Mitoxantrone是一种II型拓扑异构酶（Topoisomerase）抑制剂，作用于HepG2和MCF-7/wt细胞，IC50为2.0 μM和0.42 mM。
M2144	Topotecan hydrochloride	Topotecan HCl是一种拓扑异构酶I（Topoisomerase I）抑制剂，作用于MCF-7 Luc细胞和DU-145 Luc细胞，IC50分别为13 nM和2 nM。
M3016	SN-38	SN-38是CPT-11的一种活性代谢物，抑制DNA topoisomerase I（DNA拓扑异构酶I），IC50为1 μM，抑制DNA合成，且造成频繁的DNA单链断裂。
M2001	Idarubicin	Idarubicin是蒽环类抗生素，抑制DNA拓扑异构酶II (topo II)，作用于MCF-7细胞，IC50为3.3 ng/mL。
M2265	Pirarubicin	Pirarubicin是一种蒽环类物质，它是拓扑异构酶 II (topoisomerase II) 的抑制剂。
M3514	Moxifloxacin hydrochloride	Moxifloxacin hydrochloride （BAY12-8039 HCl，盐酸莫西沙星）是Moxifloxacin的盐酸盐形式，同时也是一种人工合成的，广谱的氟喹诺酮类抗生素，对革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌都有活性。可以通过抑制DNA回旋酶（DNA gyrase）（一种II型拓扑异构酶（Topoisomerase II））和拓扑异构酶IV，从而抑制细菌中的DNA复制和修复，导致细胞死亡。可用于肺结核的相关研究。
M4903	Ciprofloxacin	Ciprofloxacin是一种氟喹诺酮类抗生素，对DNA复制所需的DNA回旋酶和拓扑异构酶IV（Topoisomerase IV），具有广泛而强效的抗菌活性，MIC90为0.024-6 μM。
M29392	ARN-21934	ARN-21934 是一种有效的，高选择性的，具有血脑屏障 (BBB) 通透性的人拓扑异构酶 II α (human topoisomerase II α) 的抑制剂。与抗癌试剂依托泊苷 (Etoposide; IC50=120 μM) 相比，ARN-21934 抑制 DNA 松弛的 IC50 为 2 μM。ARN-21934 具有良好的体内药代动力学特性，是一种很有前途的抗癌先导化合物。
M29358	Diflomotecan	Diflomotecan (BN 80915) 是一种有效且具有口服活性的拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 抑制剂。与其他已建立的化合物相比，Diflomotecan (BN 80915) 能增强血浆稳定性，同时具有优越的临床前抗肿瘤活性。
M29252	Sabarubicin	Sabarubicin是一种阿霉素双糖类似物，具有显著的抗肿瘤活性。Sabarubicin作为一种拓扑异构酶II毒药比阿霉素更有效，并在较低的细胞内浓度下刺激DNA片段。
M29040	Camptothecin-20(S)-O-propionate	Camptothecin-20(S)-O-propionate (CZ48) 是喜树碱 (CPT) 的类似物，是强效的抗肿瘤化合物。Camptothecin-20(S)-O-propionate (CZ48) 是拓扑异构酶 I (topoisomerase-Ι) 的抑制剂。
M28845	Pixantrone hydrochloride	Pixantrone (BBR 2778 (free base)) hydrochloride, 米托蒽醌类似物, 是一种拓扑异构酶 II (topoisomerase II) 抑制剂和 DNA 嵌入剂，具有抗肿瘤活性。
M28840	TAS-103	TAS-103 是一种 DNA 拓扑异构酶 I/II (topoisomerase I/II) 双重抑制剂，可用于癌症研究。
M28553	MC-DOXHZN	MC-DOXHZN ((E/Z)-Aldoxorubicin) 是 Doxorubicin (DNA 拓扑异构酶 II 抑制剂) 的白蛋白结合前体，具有酸敏感性。
M28541	Lurtotecan	Lurtotecan (GI147211; OSI-211) 是一种半合成喜树碱类似物，是一种拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 抑制剂。Lurtotecan 具有抗癌作用。
M28450	Murrayanol	Murrayanol 是一种天然的咔唑生物碱，具有多种生物活性。Murrayanol 具有抗炎、拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 和 II (topoisomerase II) (Topoisomerase) 抑制活性。Murrayanol 也可作为杀蚊剂和抗菌剂。
M28449	Pixantrone free base	Pixantrone (BBR 2778 (free base)), 米托蒽醌类似物, 是一种拓扑异构酶 II (topoisomerase II) 的抑制剂和 DNA 嵌入剂，具有抗肿瘤活性。
M28299	SPR719	SPR719 (VXc-486) 是一种旋转酶 B 抑制剂，具有杀菌活性。VXc-486 能有效抑制结核分枝杆菌的多种药敏菌株和耐药菌株，MIC 分别为 0.03-0.30 μg/ml 和 0.08-5.48 μg/ml。
M28197	Intoplicine dimesylate	Intoplicine (RP 60475) dimesylate，一种 7H 苯并 [e] 吡啶并 [4,3-b] 吲哚系列的抗肿瘤衍生物，是一种 DNA 拓扑异构酶 I 和 II 抑制剂。Intoplicine dimesylate 与 DNA (KA = 2 x 105 /M) 强烈结合，从而增加线性 DNA 的长度。
M28081	Intoplicine	Intoplicine (RP 60475)，一种 7H 苯并 [e] 吡啶并 [4,3-b] 吲哚系列的抗肿瘤衍生物，是一种DNA 拓扑异构酶 I 和 II 抑制剂。Intoplicine 与 DNA (KA = 2 x 105 /M) 强烈结合，从而增加线性 DNA 的长度。
M25614	Gepotidacin	Gepotidacin（GSK2140944，吉泊达星）是一种新型的，潜在首创的（first-in-class），具有口服活性的三氮杂苊烯（triazaacenaphthylene）抗生素，同时也是II型拓扑异构酶（Topo II）的抑制剂，可以通过作用于DNA回旋酶(GyrA)和拓扑异构酶IV (ParC)，从而选择性抑制细菌DNA复制，具有抗菌活性。
M20351	WAY-272160	WAY-272160 is a inhibitory activities for topoisomerase II and HER2
M13746	Aldoxorubicin	Aldoxorubicin (INNO-206) 是多柔比星 (DNA 拓扑异构酶 II 抑制剂) 的白蛋白结合前药，在酸性条件下从白蛋白中释放出来。 Aldoxorubicin (INNO-206) 在各种癌细胞系和小鼠肿瘤模型中具有有效的抗肿瘤活性。
M13745	Etoposide phosphate	Etoposide phosphate (BMY-40481) 是一种有效的抗癌 (anti-cancer) 化疗试剂和一种选择性拓扑异构酶 II (topoisomerase II) 抑制剂，可以防止 DNA 链的重新连接。Etoposide phosphate 是依托泊苷的磷酸酯前药，被认为与 Etoposide 活性相当。Etoposide phosphate 诱导细胞周期阻滞、凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。
M13742	Karenitecin	Karenitecin (Cositecan) 是拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 抑制剂，具有高效的抗肿瘤活性。
M11039	Pyrazoloacridine	Pyrazoloacridine (NSC 366140) 具有抗癌活性，抑制拓扑异构酶 1 和 2 的活性 (topoisomerases 1 and 2)。Pyrazoloacridine (NSC 366140) 对 K562 髓系白血病细胞中的 IC50 值为 1.25 μM (24 h)。
M10875	PluriSIn #2	PluriSIn #2 是一种拓扑异构酶 II α (TOP2A) 的选择性转录抑制剂。PluriSIn #2 是一种选择性消除未分化的人类多能干细胞 (hPSC) 的化合物。

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