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Etoposide phosphate 磷酸依托泊苷

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Etoposide phosphate (BMY-40481) 是一种有效的抗癌 (anti-cancer) 化疗试剂和一种选择性拓扑异构酶 II (topoisomerase II) 抑制剂,可以防止 DNA 链的重新连接。Etoposide phosphate 是依托泊苷的磷酸酯前药,被认为与 Etoposide 活性相当。Etoposide phosphate 诱导细胞周期阻滞、凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。

Etoposide phosphate结构式

别名:BMY-40481

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质量标准及产品资料
生物活性

Etoposide phosphate (BMY-40481) 是一种有效的抗癌 (anti-cancer) 化疗试剂和一种选择性拓扑异构酶 II (topoisomerase II) 抑制剂,可以防止 DNA 链的重新连接。Etoposide phosphate 是依托泊苷的磷酸酯前药,被认为与 Etoposide 活性相当。Etoposide phosphate 诱导细胞周期阻滞、凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。

化学性质
分子量 668.54
CAS号 117091-64-2
溶解性(25°C) Water 90 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.4958 mL 7.479 mL 14.958 mL
5 mM 0.2992 mL 1.4958 mL 2.9916 mL
10 mM 0.1496 mL 0.7479 mL 1.4958 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Winifred M Stockton, et al. J Oncol Pharm Pract. Etoposide and etoposide phosphate hypersensitivity in children: Incidence, risk factors, and prevention strategies

[2] Joel P Brooks, et al. J Oncol Pharm Pract. Etoposide phosphate for pediatric orthopedic malignancies after intravenous etoposide hypersensitivity

[3] K R Hande. Eur J Cancer. Etoposide: four decades of development of a topoisomerase II inhibitor

[4] L Schacter. Semin Oncol. Etoposide phosphate: what, why, where, and how?

[5] A H Witterland, et al. Pharm World Sci. Etoposide phosphate, the water soluble prodrug of etoposide

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