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Etoposide (VP-16-213) 依托泊苷

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Etoposide (VP-16-213) 是鬼臼毒素的一种半合成衍生物,通过抑制拓扑异构酶II(Topoisomerase II)活性而抑制DNA合成。此外,Etoposide还可诱导衰老模型。

Etoposide (VP-16-213)结构式

别名:VP-16-213; Vepesid; NSC 141540

规格 价格 库存状态
Free Sample (0.5-1 mg)  ¥ 0 中国库存现货
10mM*1mL in DMSO ¥ 500 中国库存现货
100mg ¥ 450 中国库存现货
200mg ¥ 750 中国库存现货
500mg ¥ 1450 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

Etoposide (VP-16-213) 是鬼臼毒素的一种半合成衍生物,通过抑制拓扑异构酶II活性而抑制DNA合成。Etoposide通过与Topoisomerase II 和 DNA形成复合物而抑制DNA合成,诱导双链DNA断裂,且阻碍通过 Topoisomerase II结合修复。DNA持续断裂阻碍进入细胞有丝分裂期,进而导致细胞死亡。Etoposide主要作用于细胞周期的G2期和S期。

使用AbMole产品发表的文献
产品使用成果展示
数据来源 Gene (2015) . Figure .etoposide (Abmole, Shanghai, China)
方法 Real time PCR and Western blot
细胞系/动物模型 tissue(testis)
浓度 0, 30, 60, 90, 120 μM
处理时间 0, 6, 12, 18, and 24 h
实验结果 "Es-ADAM10 may be involved in the defense process in vivo at low etoposide concentrations, by the inhibition of spermatid apoptosis. However, Es-ADAM10 might also participate in the regulation of sperm quality. The Es-ADAM10 protein accumulated with etoposide concentration increasing (Fig. 8B). In addition, Es-ADAM10 reached peak at both the mRNA (Fig. 8C) and protein (Fig. 8D) levels after 12 h with 90 μM etoposide, indicating that etoposide induced EsADAM10 in a time- and concentration-dependent manner."
化学性质
分子量 588.56
分子式 C29H32O13
CAS号 33419-42-0
溶解性(25°C) DMSO 42 mg/mL
储存条件 -20°C, protect from light, sealed
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.6991 mL 8.4953 mL 16.9906 mL
5 mM 0.3398 mL 1.6991 mL 3.3981 mL
10 mM 0.1699 mL 0.8495 mL 1.6991 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Chyuan-Chuan Wu, et al. Structural basis of type II topoisomerase inhibition by the anticancer drug etoposide

[2] K R Hande. Etoposide: four decades of development of a topoisomerase II inhibitor

[3] N C Phillips. Oral etoposide

[4] R A Fleming, et al. Etoposide: an update

[5] K R Hande. Etoposide pharmacology

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