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Topoisomerase 抑制剂/激活剂/调节剂 Topoisomerase

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M2326 Etoposide (VP-16-213) Etoposide (VP-16-213) 是鬼臼毒素的一种半合成衍生物,通过抑制拓扑异构酶II(Topoisomerase II)活性而抑制DNA合成。此外,Etoposide还可诱导衰老模型。
M4465 Irinotecan Irinotecan(CPT-11)能通过抑制拓扑异构酶I(topoisomerase I)阻止DNA的解旋。
M3493 Mitoxantrone Mitoxantrone是一种II型拓扑异构酶(Topoisomerase)抑制剂,作用于HepG2和MCF-7/wt细胞,IC50为2.0 μM和0.42 mM。
M2144 Topotecan hydrochloride Topotecan HCl是一种拓扑异构酶I(Topoisomerase I)抑制剂,作用于MCF-7 Luc细胞和DU-145 Luc细胞,IC50分别为13 nM和2 nM。
M3016 SN-38 SN-38是CPT-11的一种活性代谢物,抑制DNA topoisomerase I(DNA拓扑异构酶I) ,IC50为1 μM,抑制DNA合成,且造成频繁的DNA单链断裂。
M2001 Idarubicin Idarubicin是蒽环类抗生素,抑制DNA拓扑异构酶II (topo II),作用于MCF-7细胞,IC50为3.3 ng/mL。
M2265 Pirarubicin Pirarubicin是一种蒽环类物质,它是拓扑异构酶 II (topoisomerase II) 的抑制剂。
M3514 Moxifloxacin hydrochloride Moxifloxacin hydrochloride (BAY12-8039 HCl,盐酸莫西沙星)是Moxifloxacin的盐酸盐形式,同时也是一种人工合成的,广谱的氟喹诺酮类抗生素,对革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌都有活性。可以通过抑制DNA回旋酶(DNA gyrase)(一种II型拓扑异构酶(Topoisomerase II))和拓扑异构酶IV,从而抑制细菌中的DNA复制和修复,导致细胞死亡。可用于肺结核的相关研究。
M4903 Ciprofloxacin Ciprofloxacin是一种氟喹诺酮类抗生素,对DNA复制所需的DNA回旋酶和拓扑异构酶IV(Topoisomerase IV),具有广泛而强效的抗菌活性,MIC90为0.024-6 μM。
M5443 Balofloxacin Balofloxacin是一种喹诺酮类抗生素,通过干扰DNA促旋酶,而抑制细菌DNA合成。
M4860 Idarubicin HCl Idarubicin HCl是一种伊达柔比星的盐酸盐形式,是一种蒽环类抗生素和DNA拓扑异构酶II (topoisomerase II)抑制剂,在无细胞试验中IC50为3.3 ng/mL。
M4403 Groenlandicine Groenlandicine 是从黄连中分离得到的一种原小檗碱生物碱。Groenlandicine 对人类重组醛糖还原酶 (HRAR) 具有中度的抑制作用,IC50 值为 154.2 μM。Groenlandicine 能诱导拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 介导的 DNA 裂解。
M3989 Vosaroxin Vosaroxin是一种新型的喹诺酮类衍生物,同时也是首创的(first-in-class)topoisomerase II抑制剂,可用于AML的相关研究。
M3784 Genz-644282 Genz 644282是一种新型的非喜树碱拓扑异构酶I抑制剂,在人骨髓CFU-GM试验中的IC50值为0.4 nM。
M3725 TAS-103 dihydrochloride TAS-103,也被称为BMS-247615,是一种喹啉衍生物,是拓扑异构酶(Topoisomerase)I和II的双重抑制剂,在小鼠和人类肿瘤模型中显示抗肿瘤活性。
M3720 Moxifloxacin Moxifloxacin(BAY12-8039,莫西沙星)是一种人工合成的,广谱的氟喹诺酮类抗生素,对革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌都有活性。可以通过抑制DNA回旋酶(DNA gyrase)(一种II型拓扑异构酶(Topoisomerase II))和拓扑异构酶IV,从而抑制细菌中的DNA复制和修复,导致细胞死亡。
M3697 Amrubicin Amrubicin是一种第三代蒽环类抗生素,是一种有效的拓扑异构酶II抑制剂,在II期试验中显示了在小细胞肺癌(SCLC)中有希望的活性。
M3313 Teniposide Teniposide 是一种拓扑异构酶 II (topoisomerase II) 的抑制剂,主要用于儿童急性淋巴细胞性白血病(ALL)的研究。
M2918 Pefloxacin Mesylate Dihydrate Pefloxacin Mesylate Dihydrate是第三代氟喹诺酮类抗菌药,可以抑制拓扑异构酶II的活性和DNA复制。
M2707 Flumequine Flumequine是一种人工合成的抗生素,抑制拓扑异构酶II(topoisomerase II),IC50为15 μM。
M2453 β-Lapachone Beta-Lapachone是一种选择性的DNA topoisomerase I(DNA拓扑异构酶I)抑制剂,对DNA拓扑异构酶II或连接酶无抑制作用。
M2252 Ellagic acid Ellagic acid是一种天然的抗氧化剂,同时也是有效的,ATP 竞争性的 CK2 和 SHP2 抑制剂,其IC50 和 Ki 值分别为 40 nM 和 20 nM。此外,Ellagic acid还具有抗增殖活性,并对拓扑异构酶II(Topoisomerase II)有抑制作用。
M2217 Mitoxantrone dihydrochloride Mitoxantrone HCl是Mitoxantrone的盐酸盐形式,是一种合成的抗肿瘤蒽二酮(IC50为0.42 mM),对Topoisomerase II有抑制作用 。
M2199 Camptothecin Camptothecin是一种特异性的DNA拓扑异构酶I (Topoisomerase I)抑制剂,IC50为0.68 μM。
M2089 Irinotecan Hydrochloride Trihydrate Irinotecan HCl Trihydrate通过抑制Topoisomerase 1(拓扑异构酶1)而防止DNA解链。
M2057 Dexrazoxane hydrochloride Dexrazoxane HCl (ICRF-187, ADR-529,DXZ)是一种铁螯合剂,也可以靶向抑制拓扑异构酶2α(Topoisomerase 2α)。能用于预防DOX诱导的心脏毒性。
M1982 Amonafide Amonafide会产生通过topoisomerase II(拓扑异构酶II)介导的蛋白相关的DNA链断裂,但不会产生拓扑异构酶I介导的DNA裂解。
M41622 ICRF-193 ICRF-193 是一种 TopoII 抑制剂。
M41621 Topoisomerase II inhibitor 15 Topoisomerase II inhibitor 15 是拓扑异构酶 II (Topoisomerase II) 抑制剂。









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