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Amrubicin 氨柔比星

目录号 M3697 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


Amrubicin是一种第三代蒽环类抗生素,是一种有效的拓扑异构酶II抑制剂,在II期试验中显示了在小细胞肺癌(SCLC)中有希望的活性。

Amrubicin结构式

别名:SM-5887

规格 价格 库存状态
2mg ¥ 2400 需定制
5mg ¥ 4500 需定制
10mg ¥ 6500 需定制
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质量标准及产品资料
生物活性

氨柔比星是一种合成的蒽环素,临床前研究表明,与阿霉素相比,氨柔比星具有广谱抗肿瘤活性和较低的心脏毒性。氨柔比星在复发或难治性小细胞肺癌中的应用前景。氨柔比星通过抑制拓扑异构酶II来起作用,并在临床试验中与拓扑替康(拓扑异构酶I抑制剂)进行了比较。对膀胱癌和胃癌的治疗也进行了研究。氨柔比星似乎对侵袭性胸腺瘤有显著的抑制作用。

化学性质
分子量 483.47
分子式 C25H25NO9
CAS号 110267-81-7
性状 Solid
溶解性(25°C) DMSO
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.0684 mL 10.3419 mL 20.6838 mL
5 mM 0.4137 mL 2.0684 mL 4.1368 mL
10 mM 0.2068 mL 1.0342 mL 2.0684 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] von Pawel J, et al. J Clin Oncol. Randomized Phase III Trial of Amrubicin Versus Topotecan As Second-Line Treatment for Patients With Small-Cell Lung Cancer.

[2] Yardley DA, et al. Breast Cancer Res Treat. Amrubicin as second- or third-line treatment for women with metastatic HER2-negative breast cancer: a Sarah Cannon Research Institute phase 1/2 trial.

[3] Fukushima T, et al. Jpn J Clin Oncol. Successful salvage chemotherapy with amrubicin for invasive thymoma associated with myasthenia gravis.

[4] Higashiguchi M, et al. Anticancer Res. Long-term amrubicin chemotherapy for small-cell lung cancer.

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