Camptothecin是一种特异性的DNA拓扑异构酶I (Topoisomerase I)抑制剂,IC50为0.68 μM。
别名:Camptothecine; (S)-(+)-Camptothecin; CPT
Camptothecin是一种特异性的DNA拓扑异构酶I (Topo I)抑制剂,IC50为0.68 μM。Camptothecin是1966年最先从Camptotheca acuminate独立的植物碱。 有效且特定抑制DNA拓扑异构酶 I (topo I),IC50 为 0.68 μM。Camptothecin 在纳摩尔水平作用于多种人类肿瘤细胞系,包括 HT29, LOX, SKOV3,和 SKVLB,有一定细胞毒性,IC50为37 nM 到48 nM。
Int J Mol Sci. 2024 Mar 26;25(7):3693.
分子量 | 348.36 |
分子式 | C20H16N2O4 |
CAS号 | 7689-03-4 |
溶解性(25°C) | DMSO 3 mg/mL |
储存条件 | 2-8°C, protect from light |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|---|---|---|
1 mM | 2.8706 mL | 14.353 mL | 28.7059 mL |
5 mM | 0.5741 mL | 2.8706 mL | 5.7412 mL |
10 mM | 0.2871 mL | 1.4353 mL | 2.8706 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
[1] Liu LF, et al. Ann N Y Acad Sci. Mechanism of action of camptothecin.
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