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Topoisomerase 抑制剂/激活剂/调节剂 Topoisomerase

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M2326 Etoposide (VP-16-213) Etoposide (VP-16-213) 是鬼臼毒素的一种半合成衍生物,通过抑制拓扑异构酶II(Topoisomerase II)活性而抑制DNA合成。此外,Etoposide还可诱导衰老模型。
M4465 Irinotecan Irinotecan(CPT-11)能通过抑制拓扑异构酶I(topoisomerase I)阻止DNA的解旋。
M3493 Mitoxantrone Mitoxantrone是一种II型拓扑异构酶(Topoisomerase)抑制剂,作用于HepG2和MCF-7/wt细胞,IC50为2.0 μM和0.42 mM。
M2144 Topotecan hydrochloride Topotecan HCl是一种拓扑异构酶I(Topoisomerase I)抑制剂,作用于MCF-7 Luc细胞和DU-145 Luc细胞,IC50分别为13 nM和2 nM。
M3016 SN-38 SN-38是CPT-11的一种活性代谢物,抑制DNA topoisomerase I(DNA拓扑异构酶I) ,IC50为1 μM,抑制DNA合成,且造成频繁的DNA单链断裂。
M2001 Idarubicin Idarubicin是蒽环类抗生素,抑制DNA拓扑异构酶II (topo II),作用于MCF-7细胞,IC50为3.3 ng/mL。
M2265 Pirarubicin Pirarubicin是一种蒽环类物质,它是拓扑异构酶 II (topoisomerase II) 的抑制剂。
M3514 Moxifloxacin hydrochloride Moxifloxacin hydrochloride (BAY12-8039 HCl,盐酸莫西沙星)是Moxifloxacin的盐酸盐形式,同时也是一种人工合成的,广谱的氟喹诺酮类抗生素,对革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌都有活性。可以通过抑制DNA回旋酶(DNA gyrase)(一种II型拓扑异构酶(Topoisomerase II))和拓扑异构酶IV,从而抑制细菌中的DNA复制和修复,导致细胞死亡。可用于肺结核的相关研究。
M4903 Ciprofloxacin Ciprofloxacin是一种氟喹诺酮类抗生素,对DNA复制所需的DNA回旋酶和拓扑异构酶IV(Topoisomerase IV),具有广泛而强效的抗菌活性,MIC90为0.024-6 μM。
M41620 Topoisomerase II inhibitor 13 Topoisomerase II inhibitor 13 是一种拓扑异构酶 II (Topo II) 抑制剂。
M41619 ICRF-196 ICRF-196 是 ICRF-193 的 (S,S)- 和 (R,R)- 异构体的外消旋混合物。
M41618 Cholesteryl hemisuccinate Cholesteryl hemisuccinate 是一种具有保肝和抗癌活性的物质。
M41617 NBTIs-IN-6 NBTIs-IN-6 是一种细菌拓扑异构酶抑制剂,具有一定的抗菌活性。
M41616 Batracylin Batracylin (NSC320846) 是一种有效的 DNA 拓扑异构酶 I (DNA Topoisomerases I) 和 DNA 拓扑异构酶 II (DNA Topoisomerases I) 抑制剂。
M41615 Topo II/HDAC-IN-2 Topo II/HDAC-IN-2 (8d) 对 Topo II 和HDAC 表现出良好的双抑制活性。
M41614 Topo II/HDAC-IN-1 Topo II/HDAC-IN-1 (7d) 对 Topo II 和HDAC 表现出良好的双抑制活性。
M41613 Topoisomerase II inhibitor 14 Topoisomerase II inhibitor 14 是拓扑异构酶 II 的有效抑制剂,具有抗癌活性。
M41612 DiPT-4 DiPT-4 是一种 TOP1/PARP1 双重抑制剂,能诱导癌细胞发生大量 DNA 双链断裂 (DSB)、细胞周期停滞和凋亡。
M41611 Exatecan mesylate dihydrate Exatecan (DX-8951) mesylate dihydrate 是一种 DNA 拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 抑制剂,IC50 值为 2.2 μM (0.975 μg/mL),可用于癌症研究。
M41610 Aldoxorubicin hydrochloride Aldoxorubicin (INNO-206) hydrochloride (是多柔比星 (DNA 拓扑异构酶 II 抑制剂) 的白蛋白结合前体,在酸性条件下从白蛋白中释放出来。
M41609 Topoisomerase II inhibitor 16 Topoisomerase II inhibitor 16 是一种选择性、具有口服活性、可透过血脑屏障及不可逆的锥虫拓扑异构酶 II (trypanosomal topoisomerase II) 抑制剂,可稳定双链 DNA:酶裂解复合物。
M41274 Garenoxacin mesylate Garenoxacin (BMS 284756) mesylate 是一种口服活性的喹诺酮 抗生素。
M41011 NH2-methylpropanamide-Exatecan TFA NH2-methylpropanamide-Exatecan (TFA) 是异丁酰胺修饰的 Exatecan,是常见的 ADC 毒素 (ADC Cytotoxin),用于 ADC 的合成。
M30893 Indimitecan Indimitecan (LMP776) 是一种拓扑异构酶 I (Top1) 抑制剂,具有抗癌活性。
M30860 AZD5099  AZD5099 是一种抗菌剂,是一种有效的选择性细菌拓扑异构酶 II (topoisomerase II) 抑制剂。AZD5099 有效抑制由革兰氏阳性菌和挑剔的革兰氏阴性菌引起的感染。
M30567 Bimolane Bimolane (AT-1727) 是一种人类拓扑异构酶 II 抑制剂,可用作抗肿瘤剂和用于银屑病的研究。Bimolane 显示出致白血病活性并在人淋巴细胞中诱导多种类型的染色体畸变。
M30152 MC-DOXHZN hydrochloride MC-DOXHZN ((E/Z)-Aldoxorubicin) hydrochloride 是 Doxorubicin (DNA 拓扑异构酶 II 抑制剂) 的白蛋白结合前体,具有酸敏感性。
M30034 Coralyne chloride  Coralyne chloride 是一种具有强抗癌活性的原小檗碱化合物。Coralyne chloride 可以作为一种有效的拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 毒性分子,诱导拓扑异构酶 I 介导 DNA 裂解。Coralyne chloride 可用于制备 Coralyne 衍生物,并可以用作 DNA 结合荧光探针制备。
M29508 Doxorubicin Doxorubicin (Hydroxydaunorubicin) 是一种有细胞毒性的蒽环类抗生素,抑制拓扑异构酶 II (topoisomerase-II),IC50 为 2.67 μM,从而抑制 DNA 复制。Doxorubicin 下调 AMPK 的基础磷酸化以及下游 acetyl-CoA 羧化酶。Doxorubicin 诱导凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。









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