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Doxorubicin 阿霉素

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Doxorubicin (Hydroxydaunorubicin) 是一种有细胞毒性的蒽环类抗生素,抑制拓扑异构酶 II (topoisomerase-II),IC50 为 2.67 μM,从而抑制 DNA 复制。Doxorubicin 下调 AMPK 的基础磷酸化以及下游 acetyl-CoA 羧化酶。Doxorubicin 诱导凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。

Doxorubicin结构式

别名:Hydroxydaunorubicin

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质量标准及产品资料
生物活性

Doxorubicin (Hydroxydaunorubicin) 是一种有细胞毒性的蒽环类抗生素,抑制拓扑异构酶 II (topoisomerase-II),IC50 为 2.67 μM,从而抑制 DNA 复制。Doxorubicin 下调 AMPK 的基础磷酸化以及下游 acetyl-CoA 羧化酶。Doxorubicin 诱导凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。Doxorubicin 抑制人 DNA 拓扑异构酶 I,IC50为 0.8 μM。作用于MCF-7, MDA-231, HeLa, HCT116以及Caco-2癌细胞系时,IC50值分别为4.17,3.18,5.57,5.23以及26.79 µM。

化学性质
分子量 543.52
分子式 C27H29NO11
CAS号 23214-92-8
储存条件 Please store the product under the recommended conditions in the Certificate of Analysis.
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.8399 mL 9.1993 mL 18.3986 mL
5 mM 0.368 mL 1.8399 mL 3.6797 mL
10 mM 0.184 mL 0.9199 mL 1.8399 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Sijongesonke Peter, et al. Molecules. Doxorubicin-Based Hybrid Compounds as Potential Anticancer Agents: A Review

[2] Lusha Zhu, et al. Anticancer Agents Med Chem. The Synthesis of Nano-Doxorubicin and its Anticancer Effect

[3] Sangeeta Rivankar. J Cancer Res Ther. An overview of doxorubicin formulations in cancer therapy

[4] Cristina Carvalho, et al. Curr Med Chem. Doxorubicin: the good, the bad and the ugly effect

[5] P A Speth, et al. Clin Pharmacokinet. Clinical pharmacokinetics of doxorubicin

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