Doxorubicin (Hydroxydaunorubicin) 是一种有细胞毒性的蒽环类抗生素,抑制拓扑异构酶 II (topoisomerase-II),IC50 为 2.67 μM,从而抑制 DNA 复制。Doxorubicin 下调 AMPK 的基础磷酸化以及下游 acetyl-CoA 羧化酶。Doxorubicin 诱导凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。
别名:Hydroxydaunorubicin
Doxorubicin (Hydroxydaunorubicin) 是一种有细胞毒性的蒽环类抗生素,抑制拓扑异构酶 II (topoisomerase-II),IC50 为 2.67 μM,从而抑制 DNA 复制。Doxorubicin 下调 AMPK 的基础磷酸化以及下游 acetyl-CoA 羧化酶。Doxorubicin 诱导凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。Doxorubicin 抑制人 DNA 拓扑异构酶 I,IC50为 0.8 μM。作用于MCF-7, MDA-231, HeLa, HCT116以及Caco-2癌细胞系时,IC50值分别为4.17,3.18,5.57,5.23以及26.79 µM。
分子量 | 543.52 |
分子式 | C27H29NO11 |
CAS号 | 23214-92-8 |
储存条件 | Please store the product under the recommended conditions in the Certificate of Analysis. |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|---|---|---|
1 mM | 1.8399 mL | 9.1993 mL | 18.3986 mL |
5 mM | 0.368 mL | 1.8399 mL | 3.6797 mL |
10 mM | 0.184 mL | 0.9199 mL | 1.8399 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
[3] Sangeeta Rivankar. J Cancer Res Ther. An overview of doxorubicin formulations in cancer therapy
[4] Cristina Carvalho, et al. Curr Med Chem. Doxorubicin: the good, the bad and the ugly effect
[5] P A Speth, et al. Clin Pharmacokinet. Clinical pharmacokinetics of doxorubicin
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