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Lurtotecan

目录号 M28541 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


Lurtotecan (GI147211; OSI-211) 是一种半合成喜树碱类似物,是一种拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 抑制剂。Lurtotecan 具有抗癌作用。

Lurtotecan结构式

别名:GI147211; OSI-211

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质量标准及产品资料
生物活性

Lurtotecan (GI147211; OSI-211) 是一种半合成喜树碱类似物,是一种拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 抑制剂。Lurtotecan 具有抗癌作用。

化学性质
分子量 518.56
分子式 C28H30N4O6
CAS号 149882-10-0
性状 Solid
溶解性(25°C) DMSO 4.33 mg/mL (ultrasonic)
储存条件 -20°C, protect from light, dry, sealed
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.9284 mL 9.6421 mL 19.2842 mL
5 mM 0.3857 mL 1.9284 mL 3.8568 mL
10 mM 0.1928 mL 0.9642 mL 1.9284 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Graham G Dark, et al. J Clin Oncol. Randomized trial of two intravenous schedules of the topoisomerase I inhibitor liposomal lurtotecan in women with relapsed epithelial ovarian cancer: a trial of the national cancer institute of Canada clinical trials group

[2] Michael V Seiden, et al. Gynecol Oncol. A phase II study of liposomal lurtotecan (OSI-211) in patients with topotecan resistant ovarian cancer

[3] Francis J Giles, et al. Cancer. Phase I and pharmacokinetic study of a low-clearance, unilamellar liposomal formulation of lurtotecan, a topoisomerase 1 inhibitor, in patients with advanced leukemia

[4] Diederik F S Kehrer, et al. J Clin Oncol. Phase I and pharmacologic study of liposomal lurtotecan, NX 211: urinary excretion predicts hematologic toxicity

[5] J P Desjardins, et al. Anticancer Drugs. Biodistribution of NX211, liposomal lurtotecan, in tumor-bearing mice

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