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ROCK 抑制剂/激活剂/调节剂 Rho-associated protein kinase

目录号 产品名称 产品简介
M7388 TC-S 7001 TC-S 7001 is a potent and highly selective ROCK inhibitor; orally active.
M5168 GSK269962A GSK269962A是一种人ROCK1和ROCK2抑制剂,IC50分别为1.6 和4 nM。
M4938 H-1152 H-1152 是一种异喹啉磺酰胺衍生物,同时也是高特异性的、膜渗透性的 Rho-kinase 抑制剂,其 Ki 值为 1.6 nM,对其他丝氨酸/苏氨酸激酶的抑制作用较差。
M1817 Y-27632 dihydrochloride Y-27632 2HCl是一种选择性的ROCK1(p160ROCK)抑制剂,Ki为140 nM,比对其他激酶包括PKC,cAMP依赖性蛋白激酶, MLCK和PAK的作用强200多倍。同时,Y-27632能与Thiazovivin提高重编程效率,促进iPSCs的产生。此外,Y-27632还能抑制LPA 诱导的细胞套亡(entosis)。
M40755 Netarsudil dimesylate Netarsudil dimesylate是一种Rho激酶(ROCK)抑制剂,具有潜在的降低眼内压(IOP)活性,能抑制ROCK和Rho途径,并通过小梁途径增加房水(AH)流出,降低IOP,可用于青光眼的相关研究。
M21675 Cotosudil Cotosudil 是一种 ROCK 激酶抑制剂,可用于青光眼或高眼压症的研究。
M20999 Y-27632 Y-27632 是一种选择性 ROCK1(p160ROCK)抑制剂,在无细胞实验中的 Ki 值为 140 nM,与其他激酶(包括 PKC、cAMP 依赖性蛋白激酶、MLCK 和 PAK)相比,具有大于 200 倍的选择性。此外,Y-27632能与Thiazovivin提高重编程效率,促进iPSCs的产生。
M13733 Y-33075 Y-33075 是一种有效的 ROCK 抑制剂,源于 Y-27632,但活性更强,IC50 值 3.6 nM。
M13726 Chroman 1 Chroman 1 是一种高效、选择性的 ROCK 抑制剂,对 ROCK2 (IC50=1 pM) 的作用比 ROCK1 (IC50=52 pM) 更强。Chroman 1 对 MRCK 也有抑制作用,其 IC50 值为 150 nM。
M9678 SAR407899 SAR407899是一种有效的,选择性的ATP竞争性ROCK抑制剂,对ROCK-2的IC50值为135 nM。
M9619 Belumosudil mesylate Belumosudil mesylate(SLx-2119 mesylate)是一种选择性的,ROCK-II的口服生物可利用的抑制剂,其选择性是对ROCK-I的200倍以上(IC50分别为105 nM和24 µM)。
M9211 BDP5290 BDP5290是一种有效的双重ROCK和MRCK抑制剂,对于ROCK1,ROCK2,MRCKα和MRCKβ的IC50值分别为5 nM,50 nM,10 nM和100 nM。
M9209 Belumosudil (SLx-2119) SLx-2119,也称为KD-025,是一种口服生物可利用的ROCK-II抑制剂,IC50值为105 nM。可用于慢性移植物抗宿主病(cGVHD)的相关研究。
M9032 ZINC00881524 ZINC00881524是一种有效的选择性ROCK抑制剂。
M7016 Narciclasine Narciclasine is a antiproliferative agent; slows cell cycle progression.
M5933 Ripasudil (K-115) dihydrate Ripasudil (K-115) hydrochloride dihydrate是有效的 ROCK 抑制剂,作用于ROCK1 和 ROCK2的 IC50 分别为 51 nM 和 19 nM,可用于青光眼和眼内高压相关研究。
M5339 SR 3677 SR-3677是ROCK-II抑制剂,IC50为3 nM,对ROCK-I的IC50为56 nM。
M5269 GSK180736A GSK180736A是一种Rho相关的、含卷曲螺旋(coiled-coil)的蛋白激酶抑制剂,与GRK2(G protein-coupled receptor kinase 2)结合,logIC50为-6.6。对GRK2的选择性比对GRK1和GRK5高400倍以上。
M5260 Hydroxyfasudil hydrochloride Hydroxyfasudil(HA-1100)是fasudil hydrochloride的活性代谢物,是特异性的Rho-kinase(ROCK)抑制剂,对ROCK1和ROCK2的IC50分别为0.73 μM和0.72 μM。
M5123 Y-39983 dihydrochloride Y-39983 (Y-33075) dihydrochloride 是一种选择性的 ROCK 抑制剂,IC50 为 3.6 nM。与 Y-27632 相比,它对 ROCK 的抑制作用更强。









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