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BDP5290

目录号 M9211 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


BDP5290是一种有效的双重ROCK和MRCK抑制剂,对于ROCK1,ROCK2,MRCKα和MRCKβ的IC50值分别为5 nM,50 nM,10 nM和100 nM。

BDP5290结构式
规格 价格 库存状态
5mg ¥ 1450 中国库存现货
10mg ¥ 2450 中国库存现货
25mg ¥ 4800 中国库存现货
50mg ¥ 7500 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

3 μM BDP5290完全抑制由MRCKβ诱导的肌球蛋白II轻链(MLC)磷酸化。在较高浓度下,BDP5290将MLC磷酸化(pMLC)降低至不可检测的水平。

化学性质
分子量 371.82
分子式 C17H18ClN7O
CAS号 1817698-21-7
溶解性(25°C) DMSO: ≥ 10 mg/mL (Need ultrasonic)
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.6895 mL 13.4474 mL 26.8947 mL
5 mM 0.5379 mL 2.6895 mL 5.3789 mL
10 mM 0.2689 mL 1.3447 mL 2.6895 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Gandalovicova A, et al. Trends Cancer. Migrastatics-Anti-metastatic and Anti-invasion Drugs: Promises and Challenges.

[2] Unbekandt M, et al. Cell Commun Signal. A novel small-molecule MRCK inhibitor blocks cancer cell invasion.

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