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GSK269962A

目录号 M5168 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


GSK269962A是一种人ROCK1和ROCK2抑制剂,IC50分别为1.6 和4 nM。

GSK269962A结构式

别名:GSK 269962

规格 价格 库存状态
10mM*1mL in DMSO ¥ 840 中国库存现货
5mg ¥ 680 中国库存现货
10mg ¥ 1280 中国库存现货
50mg ¥ 5280 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

GSK269962A是一种人ROCK1和ROCK2抑制剂,IC50分别为1.6 和4 nM。GSK269962A对ROCK比对其它丝氨酸/苏氨酸激酶的抑制性强30倍。GSK269962A induces vasorelaxation in preconstricted rat aorta (IC50 = 35 nM). GSK269962A induced a reduction in blood pressure of approximately 10, 20, and 50 mm Hg at doses of 1, 3, and 30 mg/kg. GSK269962A represents a novel class of ROCK inhibitors that have profound effects in the vasculature and may enable us to further evaluate the potential beneficial effects of ROCK inhibition in animal models of cardiovascular as well as other chronic diseases.

使用AbMole产品发表的文献
产品使用成果展示
数据来源 Clin Cancer Res (2018). Figure 5. ROCK inhibitor (Abmole Bioscience)
方法
细胞系/动物模型 CP50 PDX-O
浓度 10 μM
处理时间 30 to 45 minutes
实验结果 Nuclear BRD4 expression increased significantly (p=0.008) as patients progressed from HSPC
化学性质
分子量 570.6
分子式 C29H30N8O5
CAS号 850664-21-0
溶解性(25°C) DMSO 10 mM
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.7525 mL 8.7627 mL 17.5254 mL
5 mM 0.3505 mL 1.7525 mL 3.5051 mL
10 mM 0.1753 mL 0.8763 mL 1.7525 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Hutchinson JL, et al. FASEB J. Lipopolysaccharide promotes contraction of uterine myocytes via activation of Rho/ROCK signaling pathways.

[2] Doe C, et al. J Pharmacol Exp Ther. Novel Rho kinase inhibitors with anti-inflammatory and vasodilatory activities.

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