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Belumosudil (SLx-2119) 贝舒地尔

目录号 M9209 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


SLx-2119,也称为KD-025,是一种口服生物可利用的ROCK-II抑制剂,IC50值为105 nM。可用于慢性移植物抗宿主病(cGVHD)的相关研究。

Belumosudil (SLx-2119)结构式

别名:KD-025

规格 价格 库存状态
1mg ¥ 320 中国库存现货
5mg ¥ 760 中国库存现货
10mg ¥ 1030 中国库存现货
25mg ¥ 1900 中国库存现货
50mg ¥ 2890 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

SLx-2119是ROCK-II的抑制剂,比对ROCK-I的选择性大200倍(IC50分别为105 nM和24 μM)。SLx-2119(40 μM)诱导PASMC中Tsp-1和CTGF mRNA水平的显著下调。

在体内,SLx-2119 (KD-025)(100,200或300 mg/kg,ip)剂量依赖性地减少短暂的大脑中动脉闭塞后的梗塞体积。

化学性质
分子量 452.51
分子式 C26H24N6O2
CAS号 911417-87-3
溶解性(25°C) DMSO 80 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.2099 mL 11.0495 mL 22.099 mL
5 mM 0.442 mL 2.2099 mL 4.4198 mL
10 mM 0.221 mL 1.1049 mL 2.2099 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Lee JH, et al. Ann Clin Transl Neurol. Selective ROCK2 Inhibition In Focal Cerebral Ischemia.

[2] Boerma M, et al. Blood Coagul Fibrinolysis. Comparative gene expression profiling in three primary human cell lines after treatment with a novel inhibitor of Rho kinase or atorvastatin.

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