SLx-2119,也称为KD-025,是一种口服生物可利用的ROCK-II抑制剂,IC50值为105 nM。可用于慢性移植物抗宿主病(cGVHD)的相关研究。
别名:KD-025
SLx-2119是ROCK-II的抑制剂,比对ROCK-I的选择性大200倍(IC50分别为105 nM和24 μM)。SLx-2119(40 μM)诱导PASMC中Tsp-1和CTGF mRNA水平的显著下调。
在体内,SLx-2119 (KD-025)(100,200或300 mg/kg,ip)剂量依赖性地减少短暂的大脑中动脉闭塞后的梗塞体积。
分子量 | 452.51 |
分子式 | C26H24N6O2 |
CAS号 | 911417-87-3 |
溶解性(25°C) | DMSO 80 mg/mL |
储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
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1 mM | 2.2099 mL | 11.0495 mL | 22.099 mL |
5 mM | 0.442 mL | 2.2099 mL | 4.4198 mL |
10 mM | 0.221 mL | 1.1049 mL | 2.2099 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
[1] Lee JH, et al. Ann Clin Transl Neurol. Selective ROCK2 Inhibition In Focal Cerebral Ischemia.
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