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Chroman 1

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Chroman 1 是一种高效、选择性的 ROCK 抑制剂,对 ROCK2 (IC50=1 pM) 的作用比 ROCK1 (IC50=52 pM) 更强。Chroman 1 对 MRCK 也有抑制作用,其 IC50 值为 150 nM。

Chroman 1结构式
规格 价格 库存状态
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质量标准及产品资料
生物活性

Chroman 1 是一种高效、选择性的 ROCK 抑制剂,对 ROCK2 (IC50=1 pM) 的作用比 ROCK1 (IC50=52 pM) 更强。Chroman 1 对 MRCK 也有抑制作用,其 IC50 值为 150 nM。

化学性质
分子量 436.5
CAS号 1273579-40-0
溶解性(25°C) DMSO ≥ 50 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.291 mL 11.4548 mL 22.9095 mL
5 mM 0.4582 mL 2.291 mL 4.5819 mL
10 mM 0.2291 mL 1.1455 mL 2.291 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Vidya Ramdas, et al. J Med Chem. Discovery of Potent, Selective, and State-Dependent Na V 1.7 Inhibitors with Robust Oral Efficacy in Pain Models: Structure-Activity Relationship and Optimization of Chroman and Indane Aryl Sulfonamides

[2] Dušan S Dimić, et al. Oxid Med Cell Longev. Synthesis and Characterization of 3-(1-((3,4-Dihydroxyphenethyl)amino)ethylidene)-chroman-2,4-dione as a Potential Antitumor Agent

[3] Flavio Di Pisa, et al. Molecules. Chroman-4-One Derivatives Targeting Pteridine Reductase 1 and Showing Anti-Parasitic Activity

[4] Maria Koufaki, et al. Bioorg Med Chem. Design and synthesis of novel neuroprotective 1,2-dithiolane/chroman hybrids

[5] C M Spencer, et al. Drugs. Troglitazone

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