Raf 抑制剂/激活剂/调节剂

目录号	产品名称	产品简介
M1988	Dabrafenib	Dabrafenib (GSK2118436)是一种突变型BRAFV600特异性抑制剂，IC50为0.8 nM，作用于B-Raf(wt)和c-Raf效果低4和6倍。此外，Dabrafenib也是RIPK3的抑制剂，可用于肾小管间质纤维化的相关研究。
M3026	Sorafenib (BAY 43-9006)	Sorafenib (BAY 43-9006)是Raf-1, B-Raf和VEGFR-2的多重激酶抑制剂，IC50分别为6 nM, 22 nM和90 nM。
M1774	PLX-4720	PLX-4720是一种有效的，选择性的B-RafV600E抑制剂，IC50为13 nM，作用于c-Raf-1(Y340D和Y341D突变型)适度有效，作用于B-RafV600E比作用于野生型B-Raf选择性高10倍。
M1761	Vemurafenib (PLX4032)	Vemurafenib（PLX4032）是一种首创的（first-in-class），有效的B-Raf选择性抑制剂，可抑制RAFV600E和C-RAF-1的活性，IC50分别为31 nM和48 nM。此外，Vemurafenib 还可诱导自噬。
M2319	AZ628	AZ 628是一种新型pan-Raf抑制剂，作用于BRAF， BRAFV600E和c-Raf-1时，IC50分别为105 nM， 34 nM和29 nM，也抑制VEGFR2， DDR2， Lyn， Flt1， FMS等。
M1855	Dabrafenib Mesylate	Dabrafenib (GSK2118436)是一种突变型BRAFV600特异性抑制剂，IC50为0.8 nM，作用于B-Raf(wt)和c-Raf效果低4和6倍。此外，Dabrafenib也是RIPK3的抑制剂，可用于肾小管间质纤维化的相关研究。
M30907	B-Raf IN 11	B-Raf IN 11 (ZINC72115182) 是一种选择性的 B-RafV600E 抑制剂 (IC50=76 nM)，其对 B-RafV600E 的选择性高于 B-RafWT，选择性为 3.1 倍，可用于结直肠癌的研究。
M30788	KG5	KG5 是一种具有口服活性的双重 PDGFRβ 和 B-Raf 变构抑制剂。KG5 还抑制 Flt3，KIT 和 c-Raf，并具有抗癌，抗血管生成活性。
M29356	Raf inhibitor 2	Raf inhibitor 2 是一种有效的 raf kinase 抑制剂 (IC50<1.0 μM)，化合物 32，源于 EP1003721B1 专利。Raf inhibitor 2 可用于癌症研究。
M28168	HG6-64-1	HG6-64-1是一种有效的选择性的B-Raf抑制剂，在B-raf V600E转化的Ba/F3细胞中IC50值为0.09 μM。
M27869	CCT241161	CCT241161 是一种口服有效的泛型 RAF 抑制剂，其对 LCK, CRAF, SRC, V600E-BRAF 和 BRAF 的 IC50 值分别为 3, 6, 10, 15 和 30 nM。CCT241161 对 BRAF 和 NRAS 突变的黑色素瘤具有良好的活性。CCT241161 还具有抗癌细胞增殖活性。
M27818	Takeda-6D	Takeda-6D (compound 6d) 是一种口服有效的 BRAF/VEGFR2 抑制剂，IC50 分别为 7.0 和 2.2 nM。Takeda-6D 在 293/KDR 和 VEGF 刺激的 HUVEC 细胞中通过抑制 VEGFR2 通路表现出抗血管生成的作用。Takeda-6D 显著抑制 ERK1/2 磷酸化。Takeda-6D 具有抗肿瘤活性。
M21520	Vemurafenib-d5	Vemurafenib (PLX4032; RG7204; RO5185426) 是首创的(first-in-class)，有效的 B-RAF 选择性抑制剂，能够抑制 RAFV600E 和 c-RAF-1 的活性，IC50 分别为 31 nM 和 48 nM。
M21513	Vemurafenib-d7	Vemurafenib (PLX4032; RG7204; RO5185426) 是首创的(first-in-class)，有效的 B-RAF 选择性抑制剂，能够抑制 RAFV600E 和 c-RAF-1 的活性，IC50 分别为 31 nM 和 48 nM。Vemurafenib 可以诱导细胞自噬 (autophagy)。
M21135	GNE-9815	GNE-9815 是一种激酶选择性最强的 RAF 抑制剂，通过联合用药靶向 KRAS 突变癌。
M20688	B-Raf inhibitor 1 (Compound 13) dihydrochloride	B-Raf inhibitor 1 (Compound 13) is a type IIA Raf inhibitor which bind to the DFG-out conformation with ki of 1 nM,1 nM,and 0.3 nM for B-Raf(WT), B-Raf(V600E) and C-Raf, respectively.
M20609	CCT196969	CCT196969 is a novel orally available, pan-RAF inhibitor with anti-SRC activity. It also inhibits SRC, LCK, and the p38 MAPKs.
M20334	WAY-303292	WAY-303292 is a inhibitor of B-Raf kinase.
M20274	WAY-655860	WAY-655860 is a inhibitor of B-Raf.
M20242	WAY-635114	WAY-635114 is a inhibitor of B-Raf kinase.
M20241	WAY-635109	WAY-635109 is a inhibitor of B-Raf kinase.
M20075	WAY-310819	WAY-310819 is a B-Raf inhibitor

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