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Raf inhibitor 2 

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Raf inhibitor 2 是一种有效的 raf kinase 抑制剂 (IC50<1.0 μM),化合物 32,源于 EP1003721B1 专利。Raf inhibitor 2 可用于癌症研究。

Raf inhibitor 2 结构式
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生物活性

Raf inhibitor 2 是一种有效的 raf kinase 抑制剂 (IC50<1.0 μM),化合物 32,源于 EP1003721B1 专利。Raf inhibitor 2 可用于癌症研究。

化学性质
分子量 429.49
分子式 C15H8Br2ClNO2
CAS号 220904-99-4
性状 Solid
溶解性(25°C) DMSO 100 mg/mL (ultrasonic)
储存条件 Powder -20°C
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.3283 mL 11.6417 mL 23.2834 mL
5 mM 0.4657 mL 2.3283 mL 4.6567 mL
10 mM 0.2328 mL 1.1642 mL 2.3283 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Ana Portelinha, et al. Cell Rep Med. ASN007 is a selective ERK1/2 inhibitor with preferential activity against RAS-and RAF-mutant tumors

[2] Savithri Ramurthy, et al. J Med Chem. Design and Discovery of N-(3-(2-(2-Hydroxyethoxy)-6-morpholinopyridin-4-yl)-4-methylphenyl)-2-(trifluoromethyl)isonicotinamide, a Selective, Efficacious, and Well-Tolerated RAF Inhibitor Targeting RAS Mutant Cancers: The Path to the Clinic

[3] Robert Roskoski Jr. Pharmacol Res. Targeting oncogenic Raf protein-serine/threonine kinases in human cancers

[4] R Mandal, et al. Oncogene. Stamping out RAF and MEK1/2 to inhibit the ERK1/2 pathway: an emerging threat to anticancer therapy

[5] Minmin Yu, et al. Bioorg Med Chem. Novel pyrazoline derivatives as bi-inhibitor of COX-2 and B-Raf in treating cervical carcinoma

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