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PROTAC RAF degrader 1

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PROTAC RAF degrader 1 是一种 PROTAC RAF 降解剂。

PROTAC RAF degrader 1结构式
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质量标准及产品资料
生物活性

PROTAC RAF degrader 1 是一种 PROTAC RAF 降解剂。

化学性质
分子量 1010.18
分子式 C51H57F2N9O7S2
CAS号 2413035-41-1
性状 Solid
溶解性(25°C) DMSO 130 mg/mL (Need ultrasonic)
储存条件 4°C, protect from light
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 0.9899 mL 4.9496 mL 9.8992 mL
5 mM 0.198 mL 0.9899 mL 1.9798 mL
10 mM 0.099 mL 0.495 mL 0.9899 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Ru Si et al. Bioorg Med Chem Lett. Discovery of novel PROTACs based on multi-targeted angiogenesis inhibitors

[2] Yihui Song et al. Pharmacol Ther. Double-edged roles of protein tyrosine phosphatase SHP2 in cancer and its inhibitors in clinical trials

[3] Chao Wang et al. Eur J Med Chem. Research progress of MEK1/2 inhibitors and degraders in the treatment of cancer

[4] Shanique Alabi et al. Nat Commun. Mutant-selective degradation by BRAF-targeting PROTACs

[5] Hong Chen et al. Bioorg Chem. Pomalidomide hybrids act as proteolysis targeting chimeras: Synthesis, anticancer activity and B-Raf degradation

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