目录号 | 产品名称 | 产品简介 |
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M1988 | Dabrafenib | Dabrafenib (GSK2118436)是一种突变型BRAFV600特异性抑制剂,IC50为0.8 nM,作用于B-Raf(wt)和c-Raf效果低4和6倍。此外,Dabrafenib也是RIPK3的抑制剂,可用于肾小管间质纤维化的相关研究。 |
M3026 | Sorafenib (BAY 43-9006) | Sorafenib (BAY 43-9006)是Raf-1, B-Raf和VEGFR-2的多重激酶抑制剂,IC50分别为6 nM, 22 nM和90 nM。 |
M1774 | PLX-4720 | PLX-4720是一种有效的,选择性的B-RafV600E抑制剂,IC50为13 nM,作用于c-Raf-1(Y340D和Y341D突变型)适度有效,作用于B-RafV600E比作用于野生型B-Raf选择性高10倍。 |
M1761 | Vemurafenib (PLX4032) | Vemurafenib(PLX4032)是一种首创的(first-in-class),有效的B-Raf选择性抑制剂,可抑制RAFV600E和C-RAF-1的活性,IC50分别为31 nM和48 nM。此外,Vemurafenib 还可诱导自噬。 |
M2319 | AZ628 | AZ 628是一种新型pan-Raf抑制剂,作用于BRAF, BRAFV600E和c-Raf-1时,IC50分别为105 nM, 34 nM和29 nM,也抑制VEGFR2, DDR2, Lyn, Flt1, FMS等。 |
M1855 | Dabrafenib Mesylate | Dabrafenib (GSK2118436)是一种突变型BRAFV600特异性抑制剂,IC50为0.8 nM,作用于B-Raf(wt)和c-Raf效果低4和6倍。此外,Dabrafenib也是RIPK3的抑制剂,可用于肾小管间质纤维化的相关研究。 |
M5327 | L-779450 | L-779450是Raf激酶高效选择性抑制剂,IC50值为10nM,对p38α,GSK3β和Lck活性弱。 |
M2927 | PF-04880594 | PF-04880594是一种RAF抑制剂,作用于BRAF/BRAFV599E和c-RAF,IC50分别为0.19 nM/0.13 nM和0.39 nM,比作用于CSNK1, JNK2/3和p38选择性高100倍以上。 |
M2813 | LGX818 | LGX818 是一种高度选择性BRAFV600E kinase抑制剂,其IC50为0.3 nM. |
M2745 | GW5074 | GW5074是一种有效的,选择性的c-Raf抑制剂,IC50为9 nM,对JNK1/2/3, MEK1, MKK6/7, CDK1/2, c-Src, p38 MAP, VEGFR2和c-Fms没有抑制活性。 |
M2235 | TAK-632 | TAK-632是强效的泛Raf抑制剂,对B-Raf(wt)和C-Raf的IC50分别为8.3 nM and 1.4 nM, 对其他被测试的酶抑制效果较差或者没有效果。 |
M2090 | MLN2480 | MLN2480是一种具有口服活性的,中枢神经系统可渗透的,高度选择性的II型RAF激酶抑制剂,可抑制RAF的单体(I类突变)和二聚体形式,并且不会引起I型RAF抑制剂导致的MAPK通路异常激活。此外,MLN2480能够抑制携带BRAF融合或BRAF V600突变的肿瘤的生长,可用于神经胶质瘤的相关研究。 |
M2045 | CEP-32496 | CEP-32496是一种高度有效的BRAF(V600E/WT)和c-Raf抑制剂,Kd为14 nM/36 nM和39 nM,适度有效作用于Abl-1, c-Kit, Ret, PDGFRβ和VEGFR2,对MEK-1, MEK-2, ERK-1和ERK-2具有微弱的亲和力。 |
M1863 | RAF265 | RAF265 (CHIR-265)是一种高度选择性的B-Raf和VEGFR2抑制剂,IC50为3-60 nM,也抑制VEGFR2磷酸化, EC50为30 nM。 |
M1818 | ZM 336372 | ZM 336372是一种有效的,选择性的c-Raf抑制剂,IC50为70 nM,比作用于B-RAF选择性高10倍,对PKA/B/C, AMPK, p70S6等没有抑制作用。 |
M1783 | SB590885 | SB590885是一种有效的B-Raf抑制剂,Ki为0.16 nM,作用于B-Raf比作用于c-Raf选择性高11倍,对其他人类激酶没有抑制作用。 |
M1714 | GDC-0879 | GDC-0879是一种新型,有效的,选择性的B-Raf抑制剂,IC50为0.13 nM,对c-Raf也有抑制作用;对其他蛋白激酶没有抑制作用。 |
M52907 | Cyclorasin 9A5 | Cyclorasin 9A5 是一种具有11个残基的细胞渗透环肽,抑制 Ras-Raf 蛋白的相互作用,其 IC50 值为 120 nM。 |
M52812 | R18 | R18 是 14-3-3 的肽拮抗剂,其 KD 值为 70-90 nM。 |
M43467 | PROTAC RAF degrader 1 | PROTAC RAF degrader 1 是一种 PROTAC RAF 降解剂。 |
M42156 | B-Raf IN 15 | BRAF V600E/CRAF-IN-3 是一种 BRAF 抑制剂。 |
M42155 | Raf inhibitor 3 | Raf inhibitor 3 是一种 Raf 抑制剂。 |
M42154 | B-Raf IN 16 | B-Raf IN 16 是一种 BRAF 抑制剂,属于环状亚氨基嘧啶衍生物。 |
M42153 | B-Raf IN 13 | B-Raf IN 13 是一种 BRAF 抑制剂,在 BRAF V600E 酶测定中 IC50 为 3.55 nM。 |
M42152 | Vem-L-Cy5 | Vem-L-Cy5 是一种基于 Vemurafenib 的 BRAF 抑制剂,带有近红外荧光团菁氨酸-5 (Cy5) 修饰。 |
M30908 | BRAF inhibitor | BRAF inhibitor 是一种 B-Raf 抑制剂。 |
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