AZ628

目录号 M2319 所有产品仅供科研使用，严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途，不为任何个人提供产品和服务

AZ 628是一种新型pan-Raf抑制剂，作用于BRAF， BRAFV600E和c-Raf-1时，IC50分别为105 nM， 34 nM和29 nM，也抑制VEGFR2， DDR2， Lyn， Flt1， FMS等。

规格	价格	库存状态
10mg	¥ 990	中国库存现货
25mg	¥ 1980	中国库存现货
50mg	¥ 3150	中国库存现货

其他规格数量报价？

质量标准及产品资料

纯度： >99.0%
COA
MSDS

产品信息

生物活性

AZ 628是一种新型pan-Raf抑制剂，作用于BRAF， BRAFV600E和c-Raf-1时，IC50分别为105 nM， 34 nM和29 nM，也抑制VEGFR2， DDR2， Lyn， Flt1， FMS等。AZ628抑制B-Raf,B-Raf^V600E和c-Raf-1活性，IC50值分别为105,34和29 nM。AZ628也抑制多种酪氨酸蛋白激酶包括VEGFR2, DDR2, Lyn, Flt1, FMS等的激活。 AZ628作用于含B-Raf^V600E突变的结肠和恶性黑色素瘤细胞系，抑制锚蛋白依赖和非依赖性的生长, 引起细胞周期停滞，且诱导细胞凋亡。

使用AbMole产品发表的文献

Oncogene. 2021 Jun;40(24):4137-4150.

Targeting the p300/NONO axis sensitizes melanoma cells to BRAF inhibitors

产品使用成果展示

	数据来源	Cancer Discov (2013). Figure 5. AZ628
	方法	Western blotting
	细胞系/动物模型	A375 cells
	浓度	0.2 μM
	处理时间	16 h
	实验结果	In contrast to the aforementioned drug conditions, only minimal resistance (2-fold) was observed to AZ628

实验参考

体外实验*
细胞系	The human melanoma cell
方法	Cells were maintained at 37°C in a humidified atmposphere at 5% CO2 grown in RPMI 1640 supplemented with 10% FBS, 100 IU/mL penicillin, 100 μg/mL streptomycin and 2nM glutamine. AZ628 resistant M14 clones were maintained in the above-mentioned medium and 2 μM of AZ628, except where otherwise indicated. The BRAF inhibitor AZ628 was synthesized by Astra Zeneca.
浓度	2 μM
处理时间	16 h

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

体内实验*
动物模型
配制
剂量
给药处理

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

化学性质

分子量	451.52
分子式	C27H25N5O2
CAS号	878739-06-1
溶解性（25°C）	DMSO 70 mg/mL
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.2147 mL	11.0737 mL	22.1474 mL
5 mM	0.4429 mL	2.2147 mL	4.4295 mL
10 mM	0.2215 mL	1.1074 mL	2.2147 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Whittaker SR, et al. Cancer Discov. A genome-scale RNA interference screen implicates NF1 loss in resistance to RAF inhibition.

[2] Montagut C, et al. Cancer Res. Elevated CRAF as a potential mechanism of acquired resistance to BRAF inhibition in melanoma.

获取最新目录册

其他相关的Raf产品
Cyclorasin 9A5 Cyclorasin 9A5 是一种具有11个残基的细胞渗透环肽，抑制 Ras-Raf 蛋白的相互作用，其 IC50 值为 120 nM。
R18 R18 是 14-3-3 的肽拮抗剂，其 KD 值为 70-90 nM。
PROTAC RAF degrader 1 PROTAC RAF degrader 1 是一种 PROTAC RAF 降解剂。
B-Raf IN 15 BRAF V600E/CRAF-IN-3 是一种 BRAF 抑制剂。
Raf inhibitor 3 Raf inhibitor 3 是一种 Raf 抑制剂。

信号通路

产品类型