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PLX-4720

目录号 M1774 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


PLX-4720是一种有效的,选择性的B-RafV600E抑制剂,IC50为13 nM,作用于c-Raf-1(Y340D和Y341D突变型)适度有效,作用于B-RafV600E比作用于野生型B-Raf选择性高10倍。

PLX-4720结构式

别名:PLX4720

规格 价格 库存状态
Free Sample (0.5-1 mg)  ¥ 0 中国库存现货
5mg ¥ 315 中国库存现货
10mg ¥ 495 中国库存现货
50mg ¥ 1080 中国库存现货
100mg ¥ 1440 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

PLX-4720是一种有效的,选择性的B-RafV600E抑制剂,IC50为13 nM,作用于c-Raf-1(Y340D和Y341D突变型)适度有效,作用于B-RafV600E比作用于野生型B-Raf选择性高10倍。PLX-4720高亲和力与活性B-RafV600E和c-Raf-1Y340D/Y341D结合,作用于野生型B-Raf选择性>10倍,作用于其他激酶如Frk, Src, Fak, FGFR, 和Aurora A 选择性>100倍,IC50为1.3-3.4 μM。与有效的选择性相一致, PLX-4720作用于携带B-RafV600E的细胞系,显著抑制ERK磷酸化,IC50为14-46 nM, 但是对携带野生型B-Raf的细胞没有作用效果。PLX-4720 作用于携带B-RafV600E致癌基因(如COLO205, A375, WM2664, 和 COLO829)的肿瘤细胞系,显著抑制细胞生长,GI50 分别为 0.31 μM, 0.50 μM, 1.5 μM, 和 1.7 μM。

使用AbMole产品发表的文献
产品使用成果展示
数据来源 Journal of Nuclear Medicine (2018 Nov). Figure 3. PLX-4720 (AbMole Bioscience Inc.)
方法 oral gavage
细胞系/动物模型 single mutant BRAFV600E mice
浓度 30 mg/kg
处理时间 10 days
实验结果 The selective BRAFV600E inhibitor PLX-4720 did not increase Nis mRNA transcription, nor did the PI3K inhibitor GDC-0941 alone or in combination with PD-325901 or PLX-4720.
数据来源 Oncotarget (2016). Figure 5. PLX-4720
方法 proliferation assay
细胞系/动物模型 A375R cells
浓度 1 μM
处理时间 14 days
实验结果 Importantly, in vitro derived PLX-4720 resistant A375R cells (cultured in the presence of 1μM PLX-4720) were growth inhibited by SB-431542
数据来源 Oncotarget (2016). Figure 4. PLX-4720
方法 proliferation assay
细胞系/动物模型 Colo829 and A375(M2) cells
浓度 62.5nM
处理时间 14 days
实验结果 Importantly cotreatment of PLX-4720 treated mutant BRAF cells with SB-431542 (10μM) abolished the increase in cell growth caused by low dose PLX-4720 (Figure 4d and 4e).
实验参考
体外实验*
细胞系 A375, UACC-903, and BRAF wt cell lines
方法 Cell proliferation assays Cellular proliferation was evaluated by MTT assay (Sigma-Aldrich) following the manufacturer's instructions. Cells were plated in 96-well plates at 1,000 to 10,000 cells per well in 100 μL of media 24 hours after treatment and MTT signal was read at 72 hours after treatment. The IC50 and combination index (CI) by Chou–Talalay (16) were determined from the regression plot logarithm of the concentration versus effect using Calcusyn Software (Biosoft) v1.1. In addition, conservative isobolograms were used to show synergism and/or antagonism.
浓度 0~10µM
处理时间 72h

*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。

体内实验*
动物模型 Athymic nude mice Nu/Nu (Crl:NU-Foxn1nu) A375, A2058 (BRAF V600E-mutant), and Mel-Juso [BRAF wild-type (WT) and NRAS-mutant] xenograft tumor model
配制 dimethyl sulfoxide (DMSO)
剂量 50 mg/kg everyday
给药处理 intraperitoneal (i.p.) injections

*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。

化学性质
分子量 413.83
分子式 C17H14ClF2N3O3S
CAS号 918505-84-7
溶解性(25°C) DMSO 60 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.4165 mL 12.0823 mL 24.1645 mL
5 mM 0.4833 mL 2.4165 mL 4.8329 mL
10 mM 0.2416 mL 1.2082 mL 2.4165 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Eum KH, et al. Mol Cell Biochem. Differential inhibitory effects of two Raf-targeting drugs, sorafenib and PLX4720, on the growth of multidrug-resistant cells.

[2] Shao Y, et al. Cell Death Differ. BH3-only protein silencing contributes to acquired resistance to PLX4720 in human melanoma.

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