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PLX4032

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Vemurafenib (PLX4032, RG7204)是一种新型有效的B-RafV600E抑制剂,IC50为31 nM。

PLX4032结构式

别名:Vemurafenib, RG7204, RO5185426, Zelboraf

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25mg 原价 ¥ 840
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生物活性

Vemurafenib (PLX4032, RG7204)是一种新型有效的B-RafV600E抑制剂,IC50为31 nM。PLX4032抑制B-RAFV600E, C-RAF, 和 野生型B-RAF, IC50分别为31 nM, 48 nM, 和100 nM。PLX4032 也抑制一些非-RAF激酶,包括ACK1, KHS1,和SRMS, IC50 为18 nM 到51 nM。 PLX4032作用于黑色素瘤细胞系,抑制效果依赖于B-RAF突变状态,因为PLX4032有效抑制含B-RAFV600突变的细胞, 包括V600E, V600D, V600K, 和V600R, 但是对野生型或其他突变没有作用效果。

使用AbMole产品发表的文献
客户产品验证及相关生物数据
数据来源 Cell Death Differ (2016). Figure 2. PLX4032
方法 western blot
细胞系/动物模型 BRAF mutant melanoma cell lines
浓度 3 μM
处理时间 24 h
实验结果 PLX4032-induced upregulation of BIM and PUMA occurred normally in the control sgRNA transduced cell lines.
数据来源 Cell Death Differ (2016). Figure 1. PLX4032
方法 flow cytometry
细胞系/动物模型 BRAFWT cells
浓度 0.01, 0.03, 0.1, 0.3, 1, 3, 10 μM
处理时间 24 h
实验结果 We found that PLX4032 induced significant dose-dependent apoptosis over a time course of 5 days in all BRAF mutant melanoma cell lines (M14, UACC257, Malme3M, SKMEL5 and UACC62), whereas the BRAFWT cells (CHL-1) were unaffected.
实验操作 来自于公开的文献,仅供相同实验参考(如实验材料、目的不同,请参考其他文献)
细胞实验
细胞系 MDA-MB-435 cells line
方法 Cellular proliferation assays Cellular proliferation was evaluated by 3-(4,5-dimethylthiazole-2-yl)-2,5-diphenyl-2H-tetrazolium bromide (MTT; Sigma) assay. Briefly, cells were plated in 96-well microtiter plates at a density of 1,000 to 5,000 cells per well in a volume of 180 μL. For the assay, RG7204 was prepared at 10 times the final assay concentration in media containing 1% DMSO. Twenty-four hours after cell plating, 20 μL of the appropriate dilution were added to plates in duplicate. The plates were assayed for proliferation 6 days after the cells were plated according to the procedure originally described by Mosmann . The IC50 was determined from the regression of a plot of the logarithm of the concentration versus percent inhibition by XLfit (version 4.2; IDBS) using the Dose-Response One-Site Model (#205).
浓度 0~10µM
处理时间 6 days
动物实验
动物模型 Colo829 and A375 xenografts
配制 an aqueous vehicle containing 2% Klucel LF (Hydroxypropylcellulose; Aqualon) and adjusted to pH 4 with dilute HCl.
剂量 100 mg/kg bid
给药处理 oral gavage
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

化学数据
分子量 489.92
分子式 C23H18ClF2N3O3S
CAS号 918504-65-1
纯度 99.34%
溶解性(25°C) DMSO 60 mg/mL
储存和运输条件 固体粉末: -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放
储备液配制

以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.0411 mL 10.2057 mL 20.4115 mL
5 mM 0.4082 mL 2.0411 mL 4.0823 mL
10 mM 0.2041 mL 1.0206 mL 2.0411 mL
参考文献

BH3-only protein silencing contributes to acquired resistance to PLX4720 in human melanoma.
Shao Y et al. Cell Death Differ. 2012 Aug 3. PMID: 22858545.

Vemurafenib (RG67204, PLX4032): a potent, selective BRAF kinase inhibitor.
Patrawala S et al. Future Oncol. 2012 May;8(5):509-23. PMID: 22646766.

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