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Proteasome 抑制剂/激活剂/调节剂 Proteasome

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M1902 MG132 MG-132是一种蛋白酶体(proteasome) 抑制剂,IC50为100 nM,也抑制钙蛋白酶,IC50为1.2 μM。MG132可以抑制NLRP1的活化。
M2071 ONX-0914 ONX-0914 (PR-957)是一种有效的,选择性的immunoproteasome(免疫蛋白酶体)抑制剂,具有最低的交叉反应性。
M1686 Bortezomib (PS-341) Bortezomib (PS-341)是一种有效的蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂,Ki为0.6 nM。Bortezomib可以抑制NLRP1的活化。
M2193 Epoxomicin Epoxomicin是一种选择性蛋白酶体(proteasome)抑制剂,具有抗炎活性,首要抑制20S蛋白酶体的CH-L活性,也抑制T-L和PGPH催化活性。
M2035 IU1 IU1 是一种特异性的 Usp14 抑制剂,IC50 为 4-5 μM。
M3884 Celastrol (Tripterin) Celastrol (Tripterin) 是一种蛋白酶体抑制剂,具有抗炎以及抗氧化的活性,有效且优先抑制20S 蛋白酶体的胰凝乳蛋白酶样活性,IC50 为2.5 μM。
M2995 Salinosporamide A Marizomib (NPI-0052,(-)-Salinosporamide A)是一种海生的proteasome(蛋白酶体)抑制剂,在人红细胞20S蛋白酶体中,抑制CT-L, C-L, and T-L proteasome活性,EC50为3.5 nM, 430 nM和28 nM。
M2801 Lactacystin Lactacystin是一种有效的,选择性的20Sproteasome(蛋白酶体)抑制剂。
M2285 MLN2238 伊沙佐米 Ixazomib(MLN2238)抑制20S proteasome(20S蛋白酶体)的糜蛋白酶样蛋白水解位点(β5),IC50和Ki分别为3.4 nM和0.93 nM,也抑制caspase样(β1)和胰蛋白酶样(β2)蛋白水解位点, IC50分别为31nM和3500 nM。
M2152 Carfilzomib Carfilzomib (PR-171)是一种不可逆proteasome抑制剂,IC50为<5 nM,在体外优先抑制β5亚基的ChT-L活性,对PGPH和T-L活性很弱或没有作用。*该产品在溶液状态不稳定,建议您现用现配
M2150 Oprozomib Oprozomib (ONX 0912)是一种口服生物有效的抑制剂,抑制20S proteasome(20S蛋白酶体)β5/LMP7的CT-L活性,IC50为36 nM/82 nM。
M2122 MLN9708 MLN9708是MLN2238(Ixazomib)的枸橼酸酯前体化合物,在水溶液或血浆中能立即水解为MLN2238。MLN2238是一种具有生物活性的蛋白酶体抑制剂,能抑制20S proteasome(20S蛋白酶体)的胰凝乳蛋白酶等蛋白水解位点(β5),IC50/Ki为3.4 nM/0.93 nM,对β1作用效果稍弱,对β2几乎没有抑制活性。
M1844 ITMN-191 Danoprevir (ITMN-191)是一种肽类抑制剂,作用于丙型肝炎病毒(HCV)的NS3/4A蛋白酶,IC50为0.2-3.5 nM,抑制HCV 1A/1B/4/5/6基因型比抑制2B/3A基因型效果高10倍左右。
M1724 CTP-518 CTP-518 is a novel HIV protease inhibitor. CTP-518 has the potential to be the first HIV protease inhibitor toeliminate the need to co-dose with a boosting agent.
M54581 NIC-0102 NIC-0102是一种口服有效的蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂 (pIC50=7.55),能特异性地抑制 NLRP3 炎症小体激活。NIC-0102 在体内对 DSS 诱导的溃疡性结肠炎模型显示出有效的抗炎作用。此外,NIC-0102还能抑制pro-IL-1β 的产生。
M54168 Ac-WLA-AMC Ac-WLA-AMC 是一种特异性的 20S 蛋白酶体 β5 亚基荧光底物。
M53943 Ac-Nle-Pro-Nle-Asp-AMC Ac-Nle-Pro-Nle-Asp-AMC 是 26S 蛋白酶体 (26S proteasome) 的特异性底物。
M52545 PR-39 PR-39 是富含脯氨酸和精氨酸的天然抗菌肽,是一种非竞争性,可逆和变构的蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂。
M52544 PSI PSI (Proteasome Inhibitor 1) 是一种有效的蛋白酶体 proteasome 抑制剂。
M52543 Suc-Ala-Ala-Pro-Phe-SBzl Suc-Ala-Ala-Pro-Phe-SBzl 可作为大鼠小肠肥大细胞蛋白酶 (RMCP I)、大鼠骨骼肌肥大细胞蛋白酶 (RMCP II) 和胰凝乳蛋白酶 (Chymotrypsin) 的底物。
M52542 Ac-Leu-Leu-Norleucinol Ac-Leu-Leu-Norleucinol 是钙蛋白酶抑制剂,可用于研究对 Acetaminophen 引起的急性肝损伤,并能够降低诱导引发的谷草转氨酶 (ALT) 和谷丙转氨酶 (AST) 水平。
M52541 MeOSuc-Gly-Leu-Phe-AMC MeOSuc-Gly-Leu-Phe-AMC 是蛋白酶体的肽底物。
M52540 Z-Gly-Pro-Phe-Leu-CHO Z-Gly-Pro-Phe-Leu-CHO (Z-GPFL-CHO) 是一种四肽醛,可作为高选择性和有效的蛋白酶体 (proteasomal) 抑制剂 (对于支链氨基酸优先抑制,Ki 为 1.5 µM;对于小中性氨基酸,Ki 为 2.3 µM;对于胰凝乳蛋白酶样活性,Ki 为 40.5 µM;对于肽基-谷氨酰肽水解活性,IC50 为 3.1 µM)。
M52539 Suc-Gly-Gly-Phe-pNA Suc-Gly-Gly-Phe-pNA 是胰凝乳蛋白酶底物,Km 值为 1.6 mM[ 2]。
M52538 Z-Leu-Leu-Tyr-COCHO Z-Leu-Leu-Tyr-COCHO 是一种有效的胰凝乳蛋白酶样活性抑制剂,Ki 值为 3.0 nM。
M52537 Z-Ala-Arg-Arg-AMC Z-Ala-Arg-Arg-AMC (Fluorogenic Proteasome Substrate) 是一种荧光底物,用于测定蛋白酶体的胰蛋白酶样活性。









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