IU1 是一种特异性的 Usp14 抑制剂，IC50 为 4-5 μM。
IU1是一种细胞渗透性的，可逆的proteasome（蛋白酶体）选择性抑制剂，作用于USP14时，IC50为4.7 μ M，作用于IsoT时 选择性高25倍。IU1特异性结合到USP14的活性形式。IU1抑制USP14，通过抑制其对接到蛋白酶体上，而对8种其他DUBs, IsoT, UCH37, BAP1, UCH-L1, UCH-L3, USP15, USP2, USP7很少或根本没有抑制活性。加入IU1，快速抑制USP14，移除后，抑制迅速得到逆转。
J Biol Chem. 2022 Nov 21;102734.
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数据来源 | Am J Physiol Renal Physiol (2016). Figure 2. IU1 |
| 方法 | immunoblots | |
| 细胞系/动物模型 | GEC | |
| 浓度 | 50 μM | |
| 处理时间 | 24 h | |
| 实验结果 | After 4 or 6 h of treatment with IUI, the levels of GFPu were reduced compared with untreated, implying that inhibition of wild-type Usp14 resulted in enhanced UPS activity |
| 分子量 | 300.37 |
| 分子式 | C18H21FN2O |
| CAS号 | 314245-33-5 |
| 溶解性（25°C） | DMSO ≥ 30 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 3.3292 mL | 16.6461 mL | 33.2923 mL |
| 5 mM | 0.6658 mL | 3.3292 mL | 6.6585 mL |
| 10 mM | 0.3329 mL | 1.6646 mL | 3.3292 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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