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Proteasome Proteasome

抑制剂

目录号 产品名称 产品简介
M9577 RA190 hydrochloride RA190 HCl是一种有效的RPN13和ADRM1的抑制剂,可通过诱导NF-κB介导的细胞凋亡来抑制肝内胆管癌。
M9570 PTP1B-IN-9 PTP1B-IN-9 is a ubiquitin-proteasome system (UPS)-stressor with anticancer activity.
M7934 MDL 28170 MDL 28170 is a potent cell permeable calpain I and II inhibitor, it reduces capsaicin-mediated cell death in cultured dorsal root ganglion neurons.
M5966 Sivelestat sodium tetrahydrate Sivelestat sodium tetrahydrate是人中性粒细胞弹性蛋白酶的竞争性抑制剂,同样抑制兔、大鼠、仓鼠和小鼠中的白细胞弹性蛋白酶。
M5221 MG-101 MG-101是一种有效的半胱氨酸蛋白酶抑制剂,对钙蛋白酶 I (Ki = 190 nM),钙蛋白酶II (Ki = 220 nM),组织蛋白酶B (Ki = 150 nM) 和组织蛋白酶L(Ki = 500 pM)有很好的抑制作用,其IC50值为150 nM (Ki)
M4985 VR23 VR23 is a small molecule that potently inhibited the activities of trypsin-like proteasomes (IC50 = 1 nM), chymotrypsin-like proteasomes (IC50 = 50-100 nM), and caspase-like proteasomes (IC50 = 3 μM).
M3657 Pepstatin A Pepstatin A is a potent aspartic protease inhibitor, and also inhibits HIV replication.
M3478 Gabexate Mesylate Gabexate Mesylate是一种丝氨酸蛋白酶抑制剂,IC50为0.19 μM,用于治疗胰腺炎和弥散性血管内凝血。
M3476 CEP-18770 CEP-18770 (Delanzomib)是一种口服有效的,具有胰凝乳蛋白酶样活性的蛋白酶体抑制剂,IC50为3.8 nM,只最低限度地抑制蛋白酶体的胰蛋白酶和肽谷氨酰基活性。Phase 1/2。
M2995 Salinosporamide A Marizomib (NPI-0052,(-)-Salinosporamide A)是一种海生的proteasome(蛋白酶体)抑制剂,在人红细胞20S蛋白酶体中,抑制CT-L, C-L, and T-L proteasome活性,EC50为3.5 nM, 430 nM和28 nM。
M2952 PMSF PMSF (Phenylmethyl sulfonyl fluoride)是一种不可逆的丝氨酸/半胱氨酸蛋白酶抑制剂。
M2801 Lactacystin Lactacystin是一种有效的,选择性的20Sproteasome(蛋白酶体)抑制剂。
M2285 MLN2238 MLN2238抑制20S proteasome(20S蛋白酶体)的糜蛋白酶样蛋白水解位点(β5),IC50和Ki分别为3.4 nM和0.93 nM,也抑制caspase样(β1)和胰蛋白酶样(β2)蛋白水解位点, IC50分别为31和3500 nM。
M2193 Epoxomicin Epoxomicin是一种选择性蛋白酶体抑制剂,具有抗炎活性,首要抑制20S蛋白酶体的CH-L活性,也抑制T-L和PGPH催化活性。
M2152 Carfilzomib Carfilzomib (PR-171)是一种不可逆proteasome抑制剂,IC50为<5 nM,在体外优先抑制β5亚基的ChT-L活性,对PGPH和T-L活性很弱或没有作用。
M2150 Oprozomib Oprozomib (ONX 0912)是一种口服生物有效的抑制剂,抑制20S proteasome(20S蛋白酶体)β5/LMP7的CT-L活性,IC50为36 nM/82 nM。
M2122 MLN9708 MLN9708在水溶液或血浆中立即水解为MLN2238,MLN2238是具有生物活性,MLN2238抑制20S proteasome(20S蛋白酶体)的胰凝乳蛋白酶等蛋白水解位点(β5),IC50/Ki为3.4 nM/0.93 nM,对β1作用效果稍弱,对β2几乎没有抑制活性。
M2071 ONX-0914 ONX-0914 (PR-957)是一种有效的,选择性的immunoproteasome(免疫蛋白酶体)抑制剂,具有最低的交叉反应性。
M2035 IU1 IU1是一种细胞渗透性的,可逆的proteasome(蛋白酶体)选择性抑制剂,作用于USP14时,IC50为4.7 μ M,作用于IsoT时 选择性高25倍。
M1902 MG132 MG-132是一种蛋白酶体抑制剂,IC50为100 nM,也抑制钙蛋白酶,IC50为1.2 μM。
M1844 ITMN-191 Danoprevir (ITMN-191)是一种肽类抑制剂,作用于丙型肝炎病毒(HCV)的NS3/4A蛋白酶,IC50为0.2-3.5 nM,抑制HCV 1A/1B/4/5/6基因型比抑制2B/3A基因型效果高10倍左右。
M1724 CTP-518 CTP-518 is a novel HIV protease inhibitor. CTP-518 has the potential to be the first HIV protease inhibitor toeliminate the need to co-dose with a boosting agent.
M1686 Bortezomib Bortezomib (PS-341)是一种有效的蛋白酶抑制剂,Ki为0.6 nM。
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