Proteasome Proteasome

抑制剂

目录号	产品名称	产品简介
M9577	RA190 hydrochloride	RA190 HCl是一种有效的RPN13和ADRM1的抑制剂，可通过诱导NF-κB介导的细胞凋亡来抑制肝内胆管癌。
M9570	PTP1B-IN-9	PTP1B-IN-9 is a ubiquitin-proteasome system (UPS)-stressor with anticancer activity.
M7934	MDL 28170	MDL 28170 is a potent cell permeable calpain I and II inhibitor, it reduces capsaicin-mediated cell death in cultured dorsal root ganglion neurons.
M5966	Sivelestat sodium tetrahydrate	Sivelestat sodium tetrahydrate是人中性粒细胞弹性蛋白酶的竞争性抑制剂，同样抑制兔、大鼠、仓鼠和小鼠中的白细胞弹性蛋白酶。
M5221	MG-101	MG-101是一种有效的半胱氨酸蛋白酶抑制剂，对钙蛋白酶 I (Ki = 190 nM)，钙蛋白酶II (Ki = 220 nM)，组织蛋白酶B (Ki = 150 nM) 和组织蛋白酶L(Ki = 500 pM)有很好的抑制作用，其IC50值为150 nM (Ki)
M4985	VR23	VR23 is a small molecule that potently inhibited the activities of trypsin-like proteasomes (IC50 = 1 nM), chymotrypsin-like proteasomes (IC50 = 50-100 nM), and caspase-like proteasomes (IC50 = 3 μM).
M3657	Pepstatin A	Pepstatin A is a potent aspartic protease inhibitor, and also inhibits HIV replication.
M3478	Gabexate Mesylate	Gabexate Mesylate是一种丝氨酸蛋白酶抑制剂，IC50为0.19 μM，用于治疗胰腺炎和弥散性血管内凝血。
M3476	CEP-18770	CEP-18770 (Delanzomib)是一种口服有效的，具有胰凝乳蛋白酶样活性的蛋白酶体抑制剂，IC50为3.8 nM，只最低限度地抑制蛋白酶体的胰蛋白酶和肽谷氨酰基活性。Phase 1/2。
M2995	Salinosporamide A	Marizomib (NPI-0052，(-)-Salinosporamide A)是一种海生的proteasome（蛋白酶体）抑制剂，在人红细胞20S蛋白酶体中，抑制CT-L， C-L， and T-L proteasome活性，EC50为3.5 nM， 430 nM和28 nM。
M2952	PMSF	PMSF (Phenylmethyl sulfonyl fluoride)是一种不可逆的丝氨酸/半胱氨酸蛋白酶抑制剂。
M2801	Lactacystin	Lactacystin是一种有效的，选择性的20Sproteasome（蛋白酶体）抑制剂。
M2285	MLN2238	MLN2238抑制20S proteasome（20S蛋白酶体）的糜蛋白酶样蛋白水解位点(β5)，IC50和K_i分别为3.4 nM和0.93 nM，也抑制caspase样(β1)和胰蛋白酶样(β2)蛋白水解位点， IC50分别为31和3500 nM。
M2193	Epoxomicin	Epoxomicin是一种选择性蛋白酶体抑制剂，具有抗炎活性，首要抑制20S蛋白酶体的CH-L活性，也抑制T-L和PGPH催化活性。
M2152	Carfilzomib	Carfilzomib (PR-171)是一种不可逆proteasome抑制剂，IC50为<5 nM，在体外优先抑制β5亚基的ChT-L活性，对PGPH和T-L活性很弱或没有作用。
M2150	Oprozomib	Oprozomib (ONX 0912)是一种口服生物有效的抑制剂，抑制20S proteasome（20S蛋白酶体）β5/LMP7的CT-L活性，IC50为36 nM/82 nM。
M2122	MLN9708	MLN9708在水溶液或血浆中立即水解为MLN2238，MLN2238是具有生物活性，MLN2238抑制20S proteasome（20S蛋白酶体）的胰凝乳蛋白酶等蛋白水解位点（β5），IC50/K_i为3.4 nM/0.93 nM，对β1作用效果稍弱，对β2几乎没有抑制活性。
M2071	ONX-0914	ONX-0914 (PR-957)是一种有效的，选择性的immunoproteasome（免疫蛋白酶体）抑制剂，具有最低的交叉反应性。
M2035	IU1	IU1是一种细胞渗透性的，可逆的proteasome（蛋白酶体）选择性抑制剂，作用于USP14时，IC50为4.7 μ M，作用于IsoT时选择性高25倍。
M1902	MG132	MG-132是一种蛋白酶体抑制剂，IC50为100 nM，也抑制钙蛋白酶，IC50为1.2 μM。
M1844	ITMN-191	Danoprevir (ITMN-191)是一种肽类抑制剂，作用于丙型肝炎病毒(HCV)的NS3/4A蛋白酶，IC50为0.2-3.5 nM，抑制HCV 1A/1B/4/5/6基因型比抑制2B/3A基因型效果高10倍左右。
M1724	CTP-518	CTP-518 is a novel HIV protease inhibitor. CTP-518 has the potential to be the first HIV protease inhibitor toeliminate the need to co-dose with a boosting agent.
M1686	Bortezomib	Bortezomib (PS-341)是一种有效的蛋白酶抑制剂，K_i为0.6 nM。

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Bortezomib Bortezomib (PS-341)是一种有效的蛋白酶抑制剂，K_i为0.6 nM。
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PMSF PMSF (Phenylmethyl sulfonyl fluoride)是一种不可逆的丝氨酸/半胱氨酸蛋白酶抑制剂。

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