MLN9708是MLN2238（Ixazomib）的枸橼酸酯前体化合物，在水溶液或血浆中能立即水解为MLN2238。MLN2238是一种具有生物活性的蛋白酶体抑制剂，能抑制20S proteasome（20S蛋白酶体）的胰凝乳蛋白酶等蛋白水解位点（β5），IC50/Ki为3.4 nM/0.93 nM，对β1作用效果稍弱，对β2几乎没有抑制活性。
别名：ixazomib citrate
MLN9708在水溶液或血浆中立即水解为MLN2238，MLN2238是具有生物活性，MLN2238抑制20S proteasome（20S蛋白酶体）的胰凝乳蛋白酶等蛋白水解位点（β5），IC50/Ki为3.4 nM/0.93 nM，对β1作用效果稍弱，对β2几乎没有抑制活性。与bortezomib相比，MLN9708分离半衰期更短，药物动力学，药效，及抗癌活性更高。MLN9708是二代小分子蛋白酶体抑制剂，用于治疗多种人类恶性胶质瘤。和水溶液和血浆接触后, MLN9708快速水解为MLN2238。
| 分子量 | 517.12 |
| 分子式 | C20H23BCl2N2O9 |
| CAS号 | 1239908-20-3 |
| 溶解性（25°C） | DMSO: ≥ 90 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 1.9338 mL | 9.6689 mL | 19.3379 mL |
| 5 mM | 0.3868 mL | 1.9338 mL | 3.8676 mL |
| 10 mM | 0.1934 mL | 0.9669 mL | 1.9338 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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