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Proteasome 抑制剂/激活剂/调节剂 Proteasome

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M1902 MG132 MG-132是一种蛋白酶体(proteasome) 抑制剂,IC50为100 nM,也抑制钙蛋白酶,IC50为1.2 μM。MG132可以抑制NLRP1的活化。
M2071 ONX-0914 ONX-0914 (PR-957)是一种有效的,选择性的immunoproteasome(免疫蛋白酶体)抑制剂,具有最低的交叉反应性。
M1686 Bortezomib (PS-341) Bortezomib (PS-341)是一种有效的蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂,Ki为0.6 nM。Bortezomib可以抑制NLRP1的活化。
M2193 Epoxomicin Epoxomicin是一种选择性蛋白酶体(proteasome)抑制剂,具有抗炎活性,首要抑制20S蛋白酶体的CH-L活性,也抑制T-L和PGPH催化活性。
M2035 IU1 IU1 是一种特异性的 Usp14 抑制剂,IC50 为 4-5 μM。
M3884 Celastrol (Tripterin) Celastrol (Tripterin) 是一种蛋白酶体抑制剂,具有抗炎以及抗氧化的活性,有效且优先抑制20S 蛋白酶体的胰凝乳蛋白酶样活性,IC50 为2.5 μM。
M27794 ALLM ALLM (Calpain inhibitor II) 是钙蛋白酶 (calpain) 和组织蛋白酶 (cathepsin) 的有效抑制剂。ALLM 抑制脊髓损伤 (SCI) 后神经元死亡及改善慢性神经功能。
M21267 LXE408 LXE408是一种口服抗利什曼病的化合物,选择性地针对动植物蛋白体与哺乳动物蛋白体。
M20599 PI-1840 PI-1840 is a reversible and selective chymotrypsin-like (CT-L) inhibitor with IC50 of 27 nM with little effects on the other two major proteasome proteolytic activities, trypsin-like (T-L) and postglutamyl-peptide-hydrolysis-like (PGPH-L).
M19378 Tomatine Tomatine 是一种糖苷生物碱。Tomatine 促进神经母细胞瘤细胞中核凋亡诱导因子 (AIF) 的上调。Tomatine 还抑制 20S 蛋白酶体 (proteasome) 活性。
M14522 Pepstatin Trifluoroacetate Pepstatin Trifluoroacetate (Pepstatin A Trifluoroacetate) 是由放线菌类产生的一种特异性的天冬氨酸蛋白酶 (aspartic proteases) 抑制剂,能够抑制 hemoglobin-pepsin,hemoglobin-proctase,casein-pepsin,casein-proctase,casein-acid protease 和 hemoglobin-acid protease 的活性,IC50 值分别为 4.5 nM,6.2 nM,150 nM,290 nM,520 nM 和 260 nM。
M14521 Pepstatin Ammonium Pepstatin Ammonium 是由放线菌类产生的一种特异性的天冬氨酸蛋白酶 (aspartic proteases) 抑制剂,能够抑制 hemoglobin-pepsin,hemoglobin-proctase,casein-pepsin,casein-proctase,casein-acid protease 和 hemoglobin-acid protease 的活性,IC50 值分别为 4.5 nM,6.2 nM,150 nM,290 nM,520 nM 和 260 nM;同时可抑制 HIV protease 的活性。
M14516 Aclacinomycin A hydrochloride Aclacinomycin A hydrochloride (Aclarubicin hydrochloride) 是一种荧光分子,是第一个发现对 20S 蛋白酶体 (20S proteasome) 的 CTRL (糜凝乳蛋白酶样) 活性具有离散特异性的非肽性抑制剂。同时也是 拓扑异构酶 I 和 II (topoisomerase I and II) 的双抑制剂。是一种有效蒽环类化疗试剂用于血癌和实体肿瘤的相关研究。
M11459 ML604440 ML604440 是一种有效的,特异性和细胞可渗透的蛋白酶体 β1i (LMP2) 亚基抑制剂。 ML604440 破坏 MHC I 类细胞表面表达,IL-6 分泌以及 naïve T helper 向 17 T helper 细胞的分化。ML604440 改善实验性结肠炎和 EAE 疾病。
M11294 Alicapistat Alicapistat (ABT-957) 是具有口服活性的,人钙激活中性蛋白酶 (calpains) 1 和2 的选择性抑制剂,可用于阿尔兹海默症 (AD) 的研究。
M10767 M-3258 M3258 是一种口服生物利用度高、有效、可逆、高选择性的免疫蛋白酶体亚单位 LMP7 (β5i) 抑制剂。M3258 对 LMP7 的 IC50 为 3.6 nM,在细胞中 IC50 为 3.4 nM。









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